DENOMINAZIONE
YANTIL COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Analgesici; oppiacei; altri oppiacei.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 25 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 50 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 100 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 150 mg di tapentadolo (come cloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 200 mg di tapentadolo (comecloridrato). Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 250 mg di tapentadolo (come cloridrato).
ECCIPIENTI
[25 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 400, macrogol 6000, titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172). [50 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio biossido (E 171). [100 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172). [150 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000, glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172). [200 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra,magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000 ,glicole propilenico, titanio diossido(E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172). [250 mg]. Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 6000,glicole propilenico, titanio diossido (E 171), ossido di ferro giallo(E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172).
INDICAZIONI
Il medicinale e’ indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore cronico severo che puo’ essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Il farmaco e’ controindicato: nei pazienti con ipersensibilita’ al tapentadolo o verso uno qualunque degli eccipienti; nelle situazioni in cui sono controindicate molecole con attivita’ agonista sui recettori mu-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di assenza di monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale acuta o grave o ipercapnia; in pazienti in cui e’ presente o si sospetti l’ ileoparalitico; nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici,sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope.
POSOLOGIA
Posologia. Il regime posologico va personalizzato in funzione dell’intensita’ del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilita’ di monitorare il paziente. Il farmaco va assunto due volte al giorno, ogni 12 ore circa. Inizio della terapia. Inizio della terapia in pazienti che, al momento, non stanno assumendo analgesici oppioidi. Occorre che i pazienti inizino il trattamento con singole dosi da 50 mg di tapentadolo compressa a rilascio prolungato somministrate due volte al di’. Inizio della terapia in pazienti in trattamento con analgesici oppioidi. Passando dagli oppioidi al medicinale e scegliendo la dose iniziale, occorre tenere in considerazione la natura del precedente farmaco, via di somministrazione e la dose quotidiana media.Cio’ puo’ richiedere dosi iniziali piu’ elevate del farmaco nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti con tali farmaci prima di iniziare la terapia con il medicinale. Titolazione e mantenimento. Dopo aver instaurato la terapia, la dose va titolata su base individuale a un livello che produca un’analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderabili sotto la stretta supervisione del medico prescrittore. Esperienze ricavate da sperimentazioni cliniche hanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al di’ ogni 3 giorni e’ appropriatoper ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte deipazienti. Le compresse a rilascio prolungato 25 mg di tapentadolo, possono essere utilizzate anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessita’ individuali dei pazienti. Dosi giornaliere complessive del farmaco superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate. Interruzionedel trattamento In seguito a improvvisa interruzione del trattamento con tapentadolo, possono verificarsi sintomi di astinenza. Qualora un paziente non richieda piu’ la terapia con tapentadolo, e’ consigliabile ridurre la dose in maniera graduale al fine di prevenire la comparsadi sintomi di astinenza. Insufficienza renale. Nei pazienti con dannorenale lieve o moderato non occorre modificare il dosaggio. Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave insufficienza renale, pertanto l’utilizzo del farmaco in questa popolazione non e’ raccomandato. Insufficienza epatica. Nei pazienti condanno epatico lieve non occorre modificare la dose. Il medicinale va usato con cautela nei pazienti che presentano danno epatico moderato. In questi pazienti il trattamento va iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato e somministrato con frequenza non superiore a una volta ogni 24 ore. All’inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mgdi tapentadolo compresse a rilascio prolungato non e’ raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimento dell’analgesia con tollerabilita’ accettabile. Il farmaco non e’ stato studiato neipazienti con danno epatico severo; pertanto l’utilizzo non e’ raccomandato, in tale popolazione. Pazienti anziani (soggetti di eta’ pari o superiore ai 65 anni). In generale, nei pazienti anziani non e’ richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato che i pazienti anziani sono piu’ soggetti ad una riduzione della funzionalita’ renale ed epatica, occorre essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato. Pazienti pediatrici. Nei bambini e negli adolescenti di eta’ inferiore ai18 anni la sicurezza e l’efficacia del medicinale non sono state studiate; per tale ragione l’uso del farmaco non e’ raccomandato in questapopolazione. Modo di somministrazione. Il medicinale va assunto intero, senza dividerlo o masticarlo, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. il farmaco va assunto con una quantita’ sufficiente di liquido. Il medicinale puo’ essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno. Il rivestimento (matrice) delle compresse ditapentadolo potrebbe non venir digerito completamente e pertanto potrebbe essere eliminato e ritrovato nelle feci del paziente. Comunque cio’ non ha alcuna rilevanza clinica, dato che la sostanza attiva delle compresse sara’ gia’ stata assorbita.
CONSERVAZIONE
Questo prodotto medicinale non richiede alcuna particolare condizionedi conservazione.
AVVERTENZE
Potenziale di abuso e assuefazione/ dipendenza. Il medicinale ha un potenziale di abuso e dipendenza. Tale evenienza va presa in considerazione nel prescrivere o dispensare il farmaco in situazioni nelle qualiinsorgano preoccupazioni circa un aumentato rischio di uso improprio,abuso, dipendenza psichica o deviazione. Tutti i pazienti trattati con farmaci che presentino attivita’ agonista dei recettori mu-oppioidi vanno monitorati con attenzione per l’eventuale comparsa di segni di abuso e di dipendenza psichica. Depressione respiratoria. A dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore mu -oppioide, il farmaco puo’ indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con disturbi della funzione respiratoria, occorre usare cautela nel somministrare il medicinale. E’ necessario prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti deirecettori mu-oppioidi e, in tali pazienti, il farmaco va impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla piu’ bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa va trattata comeuna qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonisti dei recettori mu-oppioidi. Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata. Il medicinale non va usato nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell’accumulo del biossidodi carbonio, come ad esempio coloro i quali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, alterazioni dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attivita’ di agonisti sui recettori mu-oppioidi possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesionicraniche. Occorre avere cautela nell’impiegare il farmaco in pazienticon lesioni craniche o tumori encefalici. Convulsioni. Nei pazienti soggetti a convulsioni il medicinale non e’ stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attivita’ agonista sui recettore mu-oppioidi, il medicinale non e’ raccomandato per pazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni. Insufficienza renale. Il farmaco non e’ stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia, pertanto non e’ raccomandato l’uso in pazienti con grave insufficienza renale. Insufficienza epatica. Soggetti con lieve o moderata insufficienza epatica, presentano un aumento da 2 a 4.5 volte della concentrazione ematica rispetto a soggetti con funzione epatica normale. Il medicinale va usato conattenzione nei pazienti con insufficienza epatica moderata, specialmente ad inizio trattamento. Il medicinale non e’ stato studiato nei pazienti con grave insufficienza epatica percio’ in questa popolazione sene sconsiglia l’utilizzo. Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare. I farmaci con attivita’ di agonista sui recettori mu-oppioidipossono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. Il farmaco deve essereutilizzato con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa Oppioidi con azione mista agonista/antagonista. Occorre cautela nell’utilizzare. Questo medicinale con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori mu-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mu-oppioidi (come buprenorfina). In pazienti trattati con buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, occorre prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso incui la somministrazione di mu-agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria in condizioni di dolore acuto. Con l’uso concomitante di buprenorfina, e’ stata segnalata una richiesta di dosaggi piu’ alti del farmaco agonista completo dei recettori mu-oppioidi e pertanto, in questa situazione, e’ necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come la depressione respiratoria. Le compresse a rilascio prolungato contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
INTERAZIONI
Farmaci quali le benzodiazepine, i barbiturici e gli oppioidi (analgesici, farmaci antitosse o trattamenti sostitutivi) possono aumentare il rischio di depressione respiratoria se assunti in associazione con il medicinale. I depressori del SNC (per es. le benzodiazepine, gli antipsicotici, gli H1-antistaminici, gli oppiacei, l’alcol) possono aumentare l’effetto sedativo del tapentadolo e influenzare lo stato di vigilanza. Percio’, ove si contempli un’associazione fra il farmaco e un agente ad azione depressiva sul SNC o sull’apparato respiratorio, occorre prendere in considerazione una riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci Oppioidi con azione mista agonista/antagonista Occorrecautela nell’associare le compresse a rilascio prolungato con farmaciagonisti/antagonisti dei recettori mu-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mu-oppioidi (come buprenorfina). In casi isolati sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica in connessione temporale all’utilizzo di tapentadolo in combinazione con farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake dellaserotonina (SSRIs). Sintomi della sindrome serotoninergica possono essere, per esempio, confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperriflessia, mioclono e diarrea. La sospensione del farmaco serotoninergico porta, in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura e dalla gravita’ dei sintomi. La principale via di metabolizzazione di tapentadolo e’ la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l’enzima uridin-difosfato glucuroniltransferasi (UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi, la somministrazione concomitante con forti inibitori diquesti isoenzimi (come ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico) puo’ portare ad un aumento dell’esposizione sistemica di tapentadolo. Nei pazienti in trattamento con tapentadolo occorre cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci forti induttori enzimatici (come rifampicina, fenobarbital, erba di San Giovanni (iperico perforato)), in quanto si potrebbe verificare, rispettivamente, una riduzione dell’efficacia e o del rischio di effetti indesiderati. Il trattamento con il medicinale va evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni, a causa dei potenziali effetti additivi sulle concentrazioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascolari come ad esempio crisi ipertensive
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse al farmaco riferite dai pazienti nel corso degli studi clinici controllati con placebo, condotti con il medicinale sonostate in prevalenza di entita’ lieve o moderata. Gli effetti indesiderati piu’ frequenti hanno riguardato il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale (nausea, vertigini, stipsi, cefalea e sonnolenza). Di seguito sono riportate le reazioni avverse al farmaco identificate nel corso di studi clinici condotti con le compresse a rilascio prolungato o segnalate nell’esperienzia post-marketing ed elencate perclasse e frequenza. La frequenza e’ definita come molto comune (>=1/10); comune (>=1/100 e <1/10); non comune (>=1/1000 e<1/100); rara (>=1/10,000 e <1/1000); molto rara (<1/10000), non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili). Effetti indesiderati. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilit? al farmaco. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: calo dell’appetito; non comune: diminuzione di peso. Disturbi psichiatrici. Comune: ansia, depressione, disordini del sonno, irritabilit?, irrequietezza; non comune: disorientamento, stato confusionale, agitazione, disturbi della percezione, sogni anomali, euforia; raro: farmaco dipendenza, pensieri anomali. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: vertigini, sonnolenza, cefalea; comune: disturbi dell’attenzione, tremori, contrazioni muscolari involontarie; non comune: depressione del livello di coscienza, compromissione della memoria, compromissione dellecapacit? mentali, sincope, sedazione, disordine dell’ equilibrio, disartria, ipoestesia, parestesie; raro: convulsioni, presincope, anomalie della coordinazione. Patologie dell’occhio. Non comune: disturbi visivi. Patologie cardiache. Non comune: aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della frequenza cardiaca, palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; non comune: riduzione della pressione arteriosa. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; raro: depressione respiratoria. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, stipsi; comune: vomito, diarrea, dispepsia; non comune: fastidio a livello addominale; raro: rallentamento dello svuotamento gastrico. Patologie della cute e del tessuto. Sottocutaneo. Comune: prurito, iperidrosi, rash; non comune: orticaria. Patologie renali e urinarie. Non comune: difficolt? della minzione, pollachiuria. Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzioni sessuali. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, sensazione di variazione della temperatura corporea, secchezza delle mucose, edema; non comune: sindrome da astinenza, sensazione di malessere, irritabilit?; raro: sensazione di ubriacatezza, sensazione di rilassamento. Studi clinici condotti con pazienti esposti da 1 anno alle compresse a rilascio prolungato hanno dimostrato un basso rischio di sviluppo di sintomi da astinenza in seguito a interruzioni improvvise, e generalmente classificati di lieve entita’. In ogni caso i medici devono prestare attenzione all’insorgenza di eventuali sintomi da astinenza e conseguentemente trattare i pazienti in caso tali sintomi dovessero palesarsi. Il rischio di idee suicide e di tentato suicidio e’ noto essere piu’ elevato in pazienti con dolore cronico. Inoltre, sostanze con una pronunciata influenza sul sistema monoaminergico sono state associate ad un aumentato rischio di suicidio in pazienti sofferenti di depressione, specialmente all’inizio del trattamento. I dati derivati dagli studi clinici e dai rapporti di post-marketing, non rilevano un aumento del rischio. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e’ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza. I dati sull’utilizzo nelle donne in gravidanza sono moltolimitati. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni; tuttavia, ritardo dello sviluppo ed embriotossicita’ sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull’attivita’ mu-oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori alrange terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati gia’ riportati a dose senza effetto avverso osservabile (NOAEL) per le madri. In gravidanza, il farmaco va usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto. Travaglioe parto. Negli esseri umani non si conosce l’effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L’uso del medicinale non e’ raccomandato immediatamente prima o durante il parto. A causa dell’attivita’ di mu-agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo vanno monitorati per la depressione respiratoria. Allattamento. Non vi sono informazioni circa l’escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si e’ concluso che quest’ultimo e’ escreto nel latte. Per tale ragione, non e’ possibile escludere dei rischi anche per il lattante. Il farmaco non deve essereusato durante il periodo di allattamento al seno.
Forma farmaceutica
COMPRESSE RILASCIO PROLUNGATO
Scadenza
36 MESI
Confezionamento
BLISTER