DENOMINAZIONE
AXILIUM 2,5 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Ipnotico e sedativo, derivati benzodiazepinici.
PRINCIPI ATTIVI
1 ml di soluzione contiene: lormetazepam 2,5 mg.
ECCIPIENTI
Saccarina sodica, glicerolo 85%, etanolo 96%, aroma arancio, essenza limone, aroma caramello e propilene glicole.
INDICAZIONI
Trattamento a breve termine dell’insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia e’ grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ al principio attivo; ipersensibilita’ alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Miastenia grave. Atassia spinale e cerebellare. Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia cronica polmonare ostruttiva). Sindrome da apnea notturna. Glaucoma ad angolo stretto. Grave insufficienza epatica. Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio). Controindicato durante la gravidanza el’allattamento.
POSOLOGIA
Via di somministrazione: uso orale. Posologia. Il trattamento deve essere il piu’ breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessita’ di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e’ senza sintomi. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo disospensione graduale. In determinati casi, puo’ essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata piu’ bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il piu’ breve possibile. In caso di trattamento superiore a due settimane la somministrazione di questo farmaco non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del sonno potrebbero temporaneamente ripresentarsi con intensita’ piu’ elevata. Per tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche. La dose massima non dovrebbe essere superata. Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto e’ di 1-2 mg (1 mg equivale a 10 gocce). Nei pazienti anziani la dose singola e’ di 0,5 – 1 mg. Nel trattamento di pazienti con funzione renale alterata si dovra’ valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica da lieve a moderata o insufficienza epatica, si deve considerare una riduzione della dose. Si sconsiglia la somministrazione di questo medicinale per il trattamento dell’insonnia a pazienti di eta’ inferiore a 18 anni senza una valutazione attenta della sua effettiva necessita’. La dose singola per i pazienti sotto i 18 anni dipende dalla loro eta’, dal peso e dalle condizioni generali del paziente. La durata del trattamento deve essere la piu’ breve possibile. Le gocce vanno diluite in un po’ di liquido, mezz’ora prima di coricarsi.
CONSERVAZIONE
Conservare a temperatura inferiore ai 25 gradi.
AVVERTENZE
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo e’ grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio. Durata del trattamento. La durata del trattamentodeve essere la piu’ breve possibile. Generalmente varia da alcuni giorni a due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, inclusa la graduale riduzione della dose. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. E’ utile informare il paziente quando inizia il trattamento che esso e’ di durata limitata e spiegargli chiaramente che la dose puo’ essere progressivamente diminuita. In alcuni casi puo’ essere necessarial’estensione della terapia oltre il massimo periodo di trattamento; in questo caso essa non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Per maggiori informazioni riguardanti i pazienti al di sotto di 18 anni d’eta’. Tolleranza. Dopo uso ripetuto per alcune settimane puo’ svilupparsi una certa perdita di efficacia degli effetti ipnotici delle benzodiazepine. Dipendenza. L’uso di questo medicinale e dialtre benzodiazepine puo’ condurre allo sviluppo di dipendenza fisicae psichica da questi farmaci. E’ stato riportato abuso da benzodiazepine. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e’ maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcol. Pertanto, le benzodiazepine devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o stupefacenti. La possibilita’ di dipendenza e’ ridotta quando questo farmaco e’ usato nella dose appropriata con un trattamento a breve termine. Sintomi da sospensione. Una volta che la dipendenza fisica si e’ sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sara’ accompagnato da sintomi di astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita’. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita’, parestesia degli arti, ipersensibilita’ alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche. Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iperreflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione, particolarmente nel caso di dosi elevate. Questo e’ improbabile che accada con questo farmaco perche’ la sua emivita di eliminazione e’ di circa 10 ore. Tuttavia, quando si passa a questo medicinale dopo aver utilizzato benzodiazepine con una durata d’azione significativamente piu’ lunga per un periodo di tempo prolungato e/o a dosi elevate, possono presentarsi sintomi da astinenza. Insonnia ed ansia di rimbalzo. All’interruzione del trattamento puo’ presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Questo puo’ essere accompagnato da altre reazioni incluse: cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche’ il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e’ maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre e’ importante che il paziente sia informato delle possibilita’ di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare quando questo farmaco viene sospeso. Amnesia. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio’ accade piu’ spesso nelle prime ore dopo l’ingestione del farmaco e quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni psichiatriche e paradosse. E’ noto checon l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita’, aggressivita’, delirio, delusione, rabbia, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se cio’ dovesse avvenire,l’uso del medicinale deve essere sospeso. E’ piu’ probabile che queste reazioni compaiono nei bambini e negli anziani cosi’ come nei pazienti con sindrome cerebrale organica. Per il momento non si puo’ escludere la possibilita’ che nei pazienti in stato acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano aggravati dall’uso di questo farmaco. Pertanto, le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Non devono essere utilizzate da sole per il trattamento dei disturbi del sonno associati a depressione. Durante l’utilizzo delle benzodiazepine, incluso questo medicinale, puo’ essere smascherata una preesistente depressione. Possono svilupparsi idee suicidarie in tali pazienti. Questo farmaco deve essere usato con cautela in questi pazienti affetti da depressione. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiche’ i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie). Rischio dall’uso concomitante di oppioidi: l’uso concomitante di questo farmaco e oppioidi puo’ causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine come questo medicinale, o medicinali correlati ad esse, con gli oppioidi deve essere riservata ai pazienti per i quali le opzioni di un trattamento alternativo non sono possibili. Se si decide di prescrivere questo farmaco in concomitanza agli oppioidi, deve essere usata la dose efficace piu’ bassa e la durata del trattamento deve essere la piu’ breve possibile. I pazienti devono attentamente valutati in caso di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, e’ fortemente raccomandato diinformare i pazienti e le persone che se ne prendono cura (dove applicabile) di prestare attenzione a questi sintomi. Gruppi specifici di pazienti. Pazienti pediatrici: questo farmaco non deve essere somministrato ai pazienti di eta’ inferiore ai 18 anni senza valutazione attenta dell’effettiva necessita’ del trattamento; la durata del trattamentodeve essere la piu’ breve possibile.
INTERAZIONI
Non consigliato. Le benzodiazepine producono un effetto additivo quando co-somministrate con alcol o altri deprimenti del SNC. Alcool: l’assunzione concomitante del medicinale con alcool deve essere evitata. L’effetto sedativo puo’ essere aumentato quando il medicinale viene assunto con alcool, cio’ influenza negativamente la capacita’ di guidare o di usare macchinari. Si deve prestare massima cautela con medicinaliche provocano depressione della funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitussivi, sostituti di trattamenti), in particolarenei pazienti anziani. Oppioidi. L’uso concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine, come questo farmaco, o medicinali correlati, con gli oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo additivo sul SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante devono essere limitate. Fare attenzione. Farmaci che deprimono il SNC. Questo medicinale deve essere usato con cautela quando associato a farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale puo’ essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/tranquillanti/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica. L’uso concomitante di clozapina e questo farmaco puo’ produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia. La somministrazione di teofilline o amminofilline puo’ ridurre gli effetti delle benzodiazepine. Sono state riportate interazioni tra benzodiazepine e altre classi di farmaci (beta-bloccanti, glicosidi cardioattivi, metilxantine, contraccettivi orali e diversi antibiotici). I pazienti che utilizzano in concomitanza beta-bloccanti, glicosidi cardioattivi, metilxantine, contraccettivi orali e diversi antibiotici devono essere trattati con cautela, soprattutto all’inizio del trattamento con lormetazepam. Inibitori del citocromo P450. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attivita’ delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
EFFETTI INDESIDERATI
All’inizio del trattamento, possono manifestarsi sonnolenza durante il giorno, disturbi emotivi, consapevolezza di essere depressi, confusione, affaticamento, cefalea, capogiri, debolezza muscolare, atassia o visione doppia; queste reazioni di solito regrediscono in seguito a somministrazioni ripetute. Le reazioni avverse piu’ frequentemente osservate in pazienti che assumono questo farmaco sono cefalea, sedazione eansia. Le reazioni avverse piu’ gravi osservate in pazienti che assumono questo medicinale sono angioedema, suicidio o tentativo di suicidio associate a smascheramento di depressione pre-esistente. Gli effettiindesiderati di questo farmaco sono, in genere poco frequenti e di moderata intensita’. Il profilo tossicologico di questo medicinale e’ simile a quello delle altre benzodiazepine ansiolitiche. Nella maggior parte dei casi, gli effetti indesiderati sono un prolungamento dell’azione farmacologica e soprattutto interessano il sistema nervoso centrale. Il 50% dei pazienti presenta sonnolenza transitoria durante i primigiorni di trattamento. Riassunto delle reazioni avverse. Gli effetti avversi osservati con quetso farmaco sono stati elencati nel riassuntosottostante. Essi sono stati classificati secondo classificazione sistemica organica. La terminologia MedDRA e’ la piu’ appropriata per descrivere una determinata reazione, i suoi sintomi e le patologie correlate. Le reazioni avverse derivanti da studi clinici (in 852 pazienti; dose somministrata: da 0.5 mg a 3 mg di lormetazepam) sono classificate in base alle loro frequenze. Le reazioni avverse identificate solo dopo esperienza post-marketing, e per le quali non puo’ essere valutatauna frequenza, sono elencate sotto “non nota”. All’interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presenti in ordine decrescente di gravita’. Reazioni avverse riportate in seguito a studi clinici o durante esperienza post-marketing in pazienti trattati con questo farmaco. Disturbi del sistema immunitario. Comune (>=1/100 a < 1/10): edema di quincke. Disturbi psichiatrici. Comune (>=1/100 a < 1/10): ansia, diminuzione della libido; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): suicidio riuscito (smascheramento di depressione pre-esistente), tentato suicidio (smascheramento di depressione pre-esistente), psicosi acuta, allucinazioni, dipendenza, depressione (smascheramento di depressione pre- esistente), delusione, sindrome d’astinenza (insonnia da rimbalzo), agitazione, aggressivita’, irritabilita’, irrequietezza, collera, incubi, comportamento anormale, disturbi emotivi. Patologie del sistema nervoso. Molto comune (>=1/10): cefalea; comune (>=1/100 a < 1/10): capogiri, sedazione, sonnolenza, disturbi dell’attenzione, amnesia, disturbi della vista,disturbi del linguaggio, disgeusia, bradifrenia; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): stato confusionale, ridotto livello di coscienza, atassia, debolezza muscolare. Patologie dell’occhio. Comune (>=1/100 a < 1/10): compromissione della visione, diplopia. Patologie cardiache. Comune (>= 1/100 a < 1/10):tachicardia. Patologie gastrointestinali. Comune (>=1/100 a < 1/10): vomito, nausea, dolore addominale superiore, stipsi, bocca secca. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune (>=1/100 a < 1/10): prurito; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): orticaria, rash. Patologie renali e urinarie. Comune (>=1/100 a < 1/10): disturbi nella minzione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune (>=1/100a < 1/10): astenia, iperidrosi; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): affaticamento. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): caduta. Dipendenza. L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo’ condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo’ provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo’ verificarsi dipendenza psichica. E’ stato segnalato l’abuso di benzodiazepine. Una volta che si e’ sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento puo’ essere accompagnata da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilita’, mal di testa e dolore muscolare. In casigravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilita’ alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata di azione, possono diventare manifesti sintomi da astinenza tra l’intervallo di una dose e l’altra specialmente a dosi elevate. E’ improbabile che questo si verifichi con questo medicinale, perche’ la sua emivita di eliminazione e’ di circa 10 ore. Disturbi psichiatrici. All’interruzione del trattamento, puo’ presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiche’, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza e’ piu’ alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose, al fine di minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi. Reazioni paradosse e psichiatriche. Le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita’, aggressivita’, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu’ probabili nei bambini e negli anziani. Durante l’uso di benzodiazepine puo’ essere smascherato uno stato depressivo preesistente. In tali pazienti puo’ precipitare il suicidio. Questo farmaco deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti affetti da depressione. Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: reazioni anafilattiche/anafilattoidi, aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIAD (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico). Disturbi del sistema nervoso. Amnesia: questomedicinale puo’ indurre amnesia anterograda. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: questo farmaco non deve essere utilizzato durante la gravidanza, il parto e l’allattamento. Se questo medicinale viene prescritto ad una donna in eta’ fertile, ella dovra’ mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e’ somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, ipotensione, difficolta’ nella suzione (“ipotonia del lattante”) emoderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica delmedicinale. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Allattamento: poiche’ le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.
Forma farmaceutica
GOCCE ORALI SOLUZIONE
Scadenza
36 MESI
Confezionamento
FLACONCINO CONTAGOCCE