DENOMINAZIONE
BLOPRESS COMPRESSE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antagonisti dell’Angiotensina II, non associati.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa contiene: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg di candesartan cilexetil.
ECCIPIENTI
Carmellosa calcica, idrossipropilcellulosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais, macrogol. In aggiunta le compresse da 8 mg, 16 mg e 32 mg contengono ossido di ferro rosso E172.
INDICAZIONI
Trattamento dell’ipertensione essenziale negli adulti. Trattamento dell’ipertensione in bambini e adolescenti di eta’ compresa tra 6 e 18 anni. Il trattamento di pazienti adulti con insufficienza cardiaca e compromissione della funzione sistolica ventricolare sinistra quando gliACE-inibitori non sono tollerati o come terapia aggiuntiva agli ACE-inibitori in pazienti con insufficienza cardiaca sintomatica, nonostante la terapia ottimale, quando gli antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi non sono tollerati.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ a candesartan cilexetil o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Secondo e terzo trimestre di gravidanza. Grave compromissioneepatica e/o colestasi. Bambini di eta’ inferiore ad 1 anno. L’uso concomitante con medicinali contenenti aliskiren e’ controindicato nei pazienti affetti da diabete mellito o compromissione renale.
POSOLOGIA
>>Ipertensione: 8 mg una volta al giorno. La maggior parte dell’effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane. In alcuni pazienti in cui la pressione arteriosa non e’ adeguatamente controllata, la dose puo’ essere aumentata fino a 16 mg una volta al giorno e fino ad un massimo di 32 mg una volta al giorno. La terapia deve essere adattata in base alla risposta pressoria. Il medicinale puo’ anche essere somministrato con altri agenti antipertensivi. L’aggiunta di idroclorotiazide ha mostrato un effetto anti-ipertensivo aggiuntivo con varie dosi. Anziani: non e’ necessario alcun aggiustamento del dosaggio. Pazienti condeplezione del volume intravascolare: si puo’ considerare una dose iniziale di 4 mg. Pazienti con compromissione renale: la dose iniziale e’ di 4 mg, inclusi i pazienti in emodialisi. La dose deve essere titolata in base alla risposta. L’esperienza nei pazienti con insufficienzarenale molto grave o allo stadio terminale e’ limitata. Pazienti con compromissione epatica: si raccomanda una dose iniziale di 4 mg una volta al giorno in pazienti con compromissione epatica di grado lieve e moderato. La dose puo’ essere adattata in base alla risposta. Il farmaco e’ controindicato in pazienti con compromissione epatica grave e/o colestasi. Pazienti di razza nera: valutare un incremento dei dosaggi e l’aggiunta di una terapia concomitante. Bambini e adolescenti di eta’ compresa tra 6 e 18 anni: la dose iniziale raccomandata e’ 4 mg una volta al giorno. Per pazienti di peso < 50 kg: nei pazienti la cui pressione sanguigna non e’ adeguatamente controllata, la dose puo’ essereaumentata fino ad un massimo di 8 mg una volta al giorno. Per pazienti di peso >= 50 kg: nei pazienti la cui pressione sanguigna non e’ adeguatamente controllata, la dose puo’ essere aumentata a 8 mg una voltaal giorno e successivamente a 16 mg una volta al giorno se necessario. Dosi superiori ai 32 mg non sono state studiate nei pazienti pediatrici. La maggior parte dell’effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane. Per bambini con possible deplezione del volume intravascolare, il trattamento deve essere iniziato sotto stretta supervisione medica e deve essere considerata una dose iniziale piu’ bassa rispetto alla suddetta dose iniziale generale. Il farmaco non e’ stato studiato nei bambini con tasso di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min/1,73m^2. Bambini di eta’ al di sotto di 1 anno e fino a 6 anni: la sicurezza e l’efficacia non e’ stata stabilita. Il farmaco e’ controindicato in bambini di eta’ al di sotto di 1 anno. >>Scompenso Cardiaco: la dose usuale iniziale e’ 4 mg una volta al giorno. La titolazione fino alla dose target di 32 mg una volta al giorno (dose massima) o fino alla dose piu’ elevata tollerata e’ effettuata raddoppiando la dose ad intervalli di almeno 2 settimane. La valutazione di pazienti con scompenso cardiaco deve sempre prevedere il monitoraggio della funzione renale, inclusa la creatininemia e la potassiemia. Il farmaco puo’ essere somministrato con altri trattamenti per lo scompenso cardiaco, inclusigli ACE-inibitori, i beta-bloccanti, i diuretici e i digitalici o unacombinazione di questi medicinali. Il medicinale puo’ essere somministrato contemporaneamente a un ACE-inibitore in pazienti con insufficienza cardiaca sintomatica, nonostante la terapia standard ottimale per l’insufficienza cardiaca quando gli antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi non sono tollerati. La combinazione con un ACE inibitore, un diuretico risparmiatore di potassio non e’ raccomandata e deve essere considerata solo dopo attenta valutazione dei potenziali beneficie rischi. Nessun aggiustamento iniziale del dosaggio e’ necessario nei pazienti anziani o nei pazienti con deplezione del volume intravascolare, compromissione renale o compromissione epatica da lieve a moderata. La sicurezza e l’efficacia nei bambini dalla nascita ai 18 anni non sono state accertate nel trattamento dello scompenso cardiaco. Non ci sono dati disponibili. Uso orale. Somministrare una volta al giorno indipendentemente dall’assunzione di cibo. La biodisponibilita’ di candesartan non e’ influenzata dal cibo.
CONSERVAZIONE
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.
AVVERTENZE
Esiste l’evidenza che l’uso concomitante di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio diipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalita’ renale. Il duplice blocco del RAAS attraverso l’uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren non e’ pertanto raccomandato. Se la terapia del duplice blocco e’ considerata assolutamente necessaria, cio’ deve avvenire solo sotto la supervisionedi uno specialista e con uno stretto e frequente monitoraggio della funzionalita’ renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Gli ACE-inibitori e gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica. E’ possibile prevedere modifiche della funzione renale in pazienti suscettibili. Si raccomanda di controllare periodicamente i livelli sierici del potassio e della creatinina, quando il farmaco viene usato in pazienti ipertesi con compromissione renale. L’esperienza e’ limitata nei pazienti con compromissione renale molto grave o allo stadio terminale. In questi pazienti il farmaco deve essere attentamente titolato attraverso il monitoraggio della pressione arteriosa. La valutazione dei pazienti con scompenso cardiaco deve includere accertamenti periodici della funzione renale. Durante la titolazione della dose, si raccomanda di monitorare le concentrazioni sieriche di creatinina epotassio. Gli studi clinici nello scompenso cardiaco non hanno incluso pazienti con concentrazioni sieriche di creatitina > di 265 mcmol/l (> 3 mg/dl). Uso nei pazienti pediatrici inclusi i pazienti con compromissione renale: il medicinale non e’ stato studiato nei bambini con un tasso di filtrazione glomerulare inferiore a 30 ml/min/1,73m^2. Il rischio di reazioni avverse, in particolare ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalita’ renale, puo’ aumentare quando il Farmaco viene assunto in associazione con un ACE-inibitore. Anche la tripla associazione di un ACE-inibitore, un antagonista del recettore dei mineralcorticoidi e candesartan non e’ raccomandata. L’uso di queste associazioni deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista e con uno stretto e frequente monitoraggio della funzionalita’ renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Gli ACE-inibitori e gli antagonisti del recettore dell’angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica. Durante la dialisi la pressione arteriosa puo’ essere particolarmente sensibile al blocco del recettore AT 1 come risultato del ridotto volume plasmatico e dell’attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Pertanto il farmaco deve essere attentamente dosato attraverso il monitoraggio della pressione arteriosa nei pazienti in emodialisi. Prodotti medicinali che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, possono aumentare l’azotemia e la creatininemia in pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria renale inpresenza di rene unico. Non ci sono esperienze circa l’uso in pazienti che hanno subito un recente trapianto renale. Durante il trattamentopuo’ verificarsi ipotensione in pazienti con scompenso cardiaco. Cio’si puo’ verificare anche in pazienti ipertesi con deplezione del volume intravascolare come per esempio quelli che assumono diuretici a dosi elevate. Si deve usare cautela quando si inizia la terapia e si devecercare di correggere l’ipovolemia. Per i bambini con possible deplezione del volume intravascolare, il trattamento deve essere iniziato sotto stretta supervisione e deve essere considerata una dose iniziale piu’ bassa. Durante l’anestesia e gli interventi chirurgici, puo’ verificarsi ipotensione dovuta al blocco del sistema renina-angiotensina. Molto raramente l’ipotensione puo’ essere cosi’ grave da giustificare l’impiego di liquidi per via endovenosa e/o sostanze vasopressorie. Si raccomanda speciale cautela in pazienti con stenosi aortica o mitralica emodinamicamente rilevante, o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Pazienti con iperaldosteronismo primario non rispondono generalmente a prodotti medicinali antipertensivi che agiscono inibendo il sistema renina-angiotensina-aldosterone: l’uso del farmaco non e’ raccomandatoin questa popolazione. L’uso concomitante con diuretici risparmiatoridi potassio, supplementi di potassio sostituti del sale contenenti potassio o altri prodotti medicinali che possono aumentare la potassiemia puo’ causare l’aumento sierico di potassio in pazienti ipertesi. Il monitoraggio dei livelli sierici di potassio deve essere effettuato laddove appropriato. In pazienti con scompenso cardiaco, si puo’ manifestare iperpotassiemia. Si raccomanda il monitoraggio periodico dei livelli sierici di potassio. La combinazione di un ACE-inibitore, di un diuretico risparmiatore di potassio e del farmaco non e’ raccomandata e deve essere considerata solo dopo attenta valutazione dei potenziali benefici e rischi. In pazienti il cui tono vascolare e la funzione renale dipendono in modo predominante dall’attivita’ del sistema renina-angiotensina-aldosterone, il trattamento con altri prodotti medicinali che agiscono su questo sistema e’ stato associato ad ipotensione acuta,azotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta. L’eccessiva diminuzione della pressione arteriosa in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia ischemica cerebrovascolare puo’ comportare l’insorgenza di infarto miocardico o di ictus. L’effetto antipertensivo di candesartan puo’ essere potenziato da altri medicinali con proprieta’ ipotensive. Contiene lattosio. La terapia non deve essere iniziata durante la gravidanza. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere a trattamenti antipertensivi alternativi, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con AIIRA deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa. Nelle pazienti post-menarca, la possibilita’ di gravidanza deve essere valutata su base regolare. Si devonodare appropriate informazioni e/o intraprendere adeguate azioni per prevenire il rischio di esposizione al farmaco durante la gravidanza.
INTERAZIONI
I composti che sono stati sperimentati negli studi di farmacocineticaclinica includono idroclorotiazide, warfarin, digossina, contraccettivi orali, glibenclamide, nifedipina ed enalapril. Non sono state identificate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti con altri prodotti medicinali. L’uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, di supplementi di potassio, di sostituti del sale contenentipotassio o di altri prodotti medicinali puo’ aumentare la potassiemia. Se appropriato, puo’ essere preso in considerazione il monitoraggio della potassiemia. Aumenti reversibili nelle concentrazioni sieriche di litio e reazioni tossiche sono stati riportati durante la somministrazione concomitante di litio con ACE-inibitori. Un effetto simile puo’verificarsi con gli AIIRA. Non e’ raccomandato l’uso di candesartan con il litio. Se la combinazione risulta necessaria, e’ raccomandato unattento monitoraggio dei livelli sierici di litio. Quando gli AIIRA sono somministrati simultaneamente con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), si puo’ verificare un’attenuazione dell’effetto antipertensivo. L’uso concomitate di AIIRA e FANS puo’ portare ad un aumentatorischio di peggioramento della funzione renale che comprende possibile insufficienza renale acuta ed aumento dei livelli del potassio sierico, specialmente in pazienti con pre-esistente funzione renale compromessa. La combinazione deve essere somministrata con cautela. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale all’inizio della terapia concomitante e da allora in poi periodicamente. I dati degli studi clinici hanno dimostrato che il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) attraverso l’uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren, e’ associato ad una maggiore frequenza di eventi avversi quali ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalita’ renale rispetto all’uso diun singolo agente attivo sul sistema RAAS. Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.
EFFETTI INDESIDERATI
>>Trattamento dell’ipertensione. La frequenza delle reazioni avverse sono: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100 a < 1/10), non comune (>= 1/1.000 a < 1/100), raro (>= 1/10.000 a < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000) e non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili). Infezioni ed infestazioni; comune: infezione respiratoria. Patologie del sistema emolinfopoietico; molto raro: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione; molto raro: iperpotassiemia, iponatriemia. Patologie del sistema nervoso; comune: capogiro/vertigini, cefalea. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche; molto raro: tosse. Patologie gastrointestinali. Molto raro: nausea; non nota: diarrea. Patologie epatobiliari; molto raro: aumento degli enzimi epatici, alterata funzionalita’ epatica o epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo; molto raro: angioedema, rash cutaneo, orticaria, prurito. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo; molto raro: dolorealla schiena, artralgia, mialgia. Patologie renali ed urinarie; moltoraro: ridotta funzionalita’ renale, inclusa insufficienza renale in pazienti suscettibili. >>Esami di laboratorio. Sono state osservate lievi diminuzioni dell’emoglobina. In pazienti con alterata funzionalita’renale, si raccomanda di controllare periodicamente i livelli siericidel potassio e della creatinina. >>Popolazione pediatrica. La frequenza degli eventi avversi nei bambini e’ stata all’interno del range comune/non comune. Mentre la natura e la gravita’ degli eventi avversi sono state simili a quelle osservate negli adulti, la frequenza di tuttigli eventi avversi e’ stata piu’ alta nei bambini e negli adolescenti, particolarmente in: cefalea, capogiro, infezione del tratto respiratorio superiore, sono “molto comuni” nei bambini e comuni negli adulti.La tosse e’ stata “molto comune” (>1/10) nei bambini e molto rara (<1/10.000) negli adulti. La reazione cutanea e’ stata comune (>=1/100 a <1/10) nei bambini e molto rara (<1/10.000) negli adulti. L’iperpotassiemia, l’iponatriemia e l’alterata funzionalita’ epatica sono state non comuni nei bambini e molto rare negli adulti. L’aritmia sinusale, lanasofaringite e la piressia sono state “comuni” e il dolore orofaringeo e’ stato “molto comune” nei bambini, ma nessuno di questi eventi e’stato osservato negli adulti. Il profilo di sicurezza totale per candesartan cilexetil nei pazienti pediatrici non si differenzia in maniera significativa dal profilo di sicurezza negli adulti. >>Trattamento dello scompenso cardiaco. Il profilo di tollerabilita’ osservato nei pazienti adulti con scompenso cardiaco e’ stato coerente con la farmacologia del farmaco e lo stato di salute dei pazienti. Le reazioni avverse piu’ comunemente riportate sono state iperpotassiemia, ipotensione, alterata funzionalita’ renale. >>Reazioni avverse riportate da studi clinici e dall’esperienza post-marketing. Patologie del sistema emolinfopoietico; molto raro: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: iperpotassiemia; moltoraro: iponatriemia. Patologie del sistema nervoso; molto raro: capogiro, cefalea. Patologie vascolari; comune: ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche; molto raro: tosse. Patologie gastrointestinali. Molto raro: nausea; non nota: diarrea. Patologie epatobiliari; molto raro: aumento degli enzimi epatici, alterata funzionalita’ epatica o epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo; molto raro: angioedema, rash cutaneo, orticaria, prurito. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo; molto raro: maldi schiena, artralgia, mialgia. Patologie renali e urinarie; comune: ridotta funzionalita’ renale, inclusa insufficienza renale in pazientisuscettibili. >>Esami di laboratorio. Iperpotassiemia ed alterata’ funzionalita’ renale sono comuni in pazienti trattati per l’indicazione relativa allo scompenso cardiaco. Si raccomanda un periodico monitoraggio delle concentrazioni sieriche di creatinina e di potassio.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
L’uso degli Antagonisti del Recettore dell’Angiotensina II (AIIRA) non e’ raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza ed e’ controindicato durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza. L’evidenza epidemiologica sul rischio di teratogenicita’ a seguito dell’esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non ha dato risultati conclusivi; tuttavia non puo’ essere escluso un piccolo aumento del rischio. Per le pazienti che stanno pianificando unagravidanza si deve ricorrere a trattamenti antipertensivi alternativi, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con AIIRA deve essere immediatamente interrotto e, se appropriato, si deve iniziare una terapia alternativa. E’ noto che nella donna l’esposizione ad AIIRA durante il secondo ed il terzo trimestre induce tossicita’ fetale e tossicita’ neonatale. Se dovesse verificarsi un’esposizione ad un AIIRA dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalita’ renale e del cranio. I neonati le cui madri abbiano assunto AIIRA devono essere attentamente seguiti per quanto riguarda l’ipotensione. Il farmaco non e’ raccomandato durante l’allattamento.
Forma farmaceutica
COMPRESSE DIVISIBILI
Scadenza
36 MESI
Confezionamento
BLISTER