DENOMINAZIONE
ECUHEAD 10 MG COMPRESSE ORODISPERSIBILI
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Preparazioni antiemicrania, agonisti selettivi della serotonina (5-HT1).
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa orodispersibile contiene 14,530 mg di rizatriptan benzoato (corrispondenti a 10 mg di rizatriptan).
ECCIPIENTI
Mannitolo (E421), calcio silicato (E 552), crospovidone, aspartame (E951), aroma menta piperita, silice colloidale anidra, sodio stearil fumarato.
INDICAZIONI
Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici con o senza aura negli adulti.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ al principio attivo. Somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o uso entro le 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO. pazienti con insufficienza epatica o renale grave. Pazienti con anamnesi positiva per accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (TIA). Ipertensione moderatamente grave o grave, o ipertensione lieve nontrattata. Coronaropatia accertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi di infarto del miocardio, o ischemia silente documentata), segni e sintomi di cardiopatia ischemica, o angina di Prinzmetal. Malattia vascolare periferica. Uso contemporaneo di rizatriptan ed ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D.
POSOLOGIA
Non deve essere usato per la profilassi. Non deve essere assunto con liquidi. I pazienti devono essere istruiti a non rimuovere il blister dalla bustina esterna fino a poco prima della somministrazione. La confezione blister deve essere aperta con mani asciutte e la compressa deve essere posta sulla lingua, dove si dissolvera’ e verra’ ingerita con la saliva. Il farmaco e’ anche disponibile in forma di compresse. Lacompressa orodispersibile puo’ essere usata nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, o per prevenire la nausea ed il vomito che possono accompagnare l’ingestione delle compresse con i liquidi. Adulti (dai 18 anni in su): la dose raccomandata e’ di 10 mg. Dosi ulteriori: le dosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l’una dall’altra. Nelle 24 ore non devono essere assunte piu’ di 2 dosi.In caso di ricomparsa della cefalea entro 24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell’attacco iniziale, puo’ essere assunta una ulteriore dose. Osservare i limiti di dosaggio summenzionati. Incaso di mancato effetto: negli studi controllati non e’ stata esaminata l’efficacia di una seconda dose per il trattamento dello stesso attacco, quando una dose iniziale e’ inefficace. Quindi, se un paziente non risponde alla prima dose, non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco. Gli studi clinici hanno mostrato che se un paziente non risponde al trattamento di un attacco, e’ ancora verosimileche risponda al trattamento per attacchi successivi. Alcuni pazienti devono ricevere la dose piu’ bassa (5 mg) di rizatriptan, in particolare i gruppi seguenti di pazienti: – pazienti in trattamento con propranololo. La somministrazione di rizatriptan deve avvenire a distanza dialmeno 2 ore dalla somministrazione di propranololo. Pazienti con insufficienza renale lieve o moderata. Pazienti con insufficienza epaticada lieve a moderata. Le dosi devono essere separate da intervalli di almeno 2 ore; nell’arco delle 24 ore non possono essere assunte piu’ di 2 dosi. Pazienti pediatrici. Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni di eta’): la sicurezza e l’efficacia di rizatriptan in bambini e adolescenti di eta’ inferiore a 18 anni non e’ stata ancora accertata. Anziani: la sicurezza e l’efficacia del rizatriptan in pazienti di eta’ superiore ai 65 anni non sono state valutate in modo sistematico.
CONSERVAZIONE
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.
AVVERTENZE
Deve essere somministrato solo a pazienti nei quali sia stata fatta una chiara diagnosi di emicrania. Non deve essere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare. Non deve essere usato per trattare cefalee “atipiche”, per esempio quelle che possono essere associate a condizioni mediche potenzialmente serie (come ACV, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare puo’ essere pericolosa. Puo’ essere associato a sintomi transitori che comprendono dolore ed oppressione toracica i quali possono essere intensi ed interessare la gola. Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata una appropriata valutazione clinica. Come con altri agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D , il rizatriptan non deve essere somministrato, senza una precedente valutazione, a pazienti nei quali e’ probabile una malattia cardiaca non diagnosticata o a pazienti a rischio per cardiopatia coronarica (CAD) (ad es., pazienti con ipertensione, diabete mellito, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di eta’ superiore ai 40 anni, donne in eta’ postmenopausale, pazienti con blocco di branca e coloro con una importante anamnesi familiare di CAD). Le valutazioni cardiologiche possono non identificare tutti i pazienti con patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati seri eventi cardiaci in pazienti senza una cardiopatia di base dopo somministrazione di agonisti dei recettori 5-HT 1. I pazienti con CAD accertata non devono essere trattati. Gli agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D sono stati associati con vasospasmo coronarico. In rari casi, con l’uso degli agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D , compreso rizatriptan, sono stati riportati ischemia o infarto del miocardio. Altri agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D (ad es., il sumatriptan) non devono essere usati contemporaneamente con rizatriptan. E’ opportuno attendere almeno 6 ore dall’uso di rizatriptan prima di somministrare farmaci ergotamino-simili (ad es., ergotamina, diidroergotaminao metisergide). Prima che sia somministrato il rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina. Sebbene in uno studio di farmacologia clinica su 16soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per os e ergotamina pervia parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici addizionali, questi sono teoricamente possibili. La sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello status psichico, instabilita’ autonomica e anomalie neuromuscolari) e’ stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori selettivi della ricaptazione dellaserotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina noradrenalina (SNRI). Queste reazioni possono essere gravi. Se il trattamento concomitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI e’ giustificato dal punto di vista clinico, si consiglia di tenere il paziente sotto appropriata osservazione, in particolare durante la fase iniziale del trattamento, in caso di aumento del dosaggio, o nel caso in cui venga aggiunto alla terapia un altro medicinale serotoninergico. Gli effetti indesiderati possono verificarsi con maggiore frequenza con l’usoconcomitante di triptani (agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D ) e di preparazioni abase di erbe che contengono Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). In pazienti trattati con triptani, fra i quali rizatriptan, puo’ verificarsi angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo). In caso di angioedema della lingua o della faringe il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino a risoluzione dei sintomi. Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un farmaco di classe diversa. Fenilchetonuria: i pazienti fenilchetonurici devono essere informati che la fenilalanina puo’ essere dannosa. Il farmaco contiene aspartame (che contiene fenilalanina). Ogni compressa orodispersibile da 10 mg contiene 2,0 mg diaspartame. Lassativo: 10 mg compresse orodispersibili, contiene 91.620 mg di mannitolo (E421), che puo’ avere un lieve effetto lassativo. Quando il rizatriptan e’ somministrato a pazienti in terapia con substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la possibilita’ di interazione. Cefalea da uso eccessivo di farmaci: l’uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per la cefalea puo’ peggiorarla. In caso si verifichi osi sospetti questa evenienza, si deve ottenere un parere medico e interrompere il trattamento. La diagnosi di cefalea da uso eccessivo di farmaci deve essere sospettata in pazienti con cefalee frequenti o giornaliere nonostante l’uso regolare di farmaci per la cefalea (o a causadi esso).
INTERAZIONI
Ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide), altri agonisti del recettore 5-HT 1B/1D : a causa di un effetto additivo, l’uso concomitante di rizatriptan e di ergotamina, di ergot derivati (inclusa la metisergide), o di altri agonisti del recettore 5-HT 1B / 1D (per es.: sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) aumenta il rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di effetti ipertensivi. Questa associazione e’ controindicata. Inibitori delle monoaminossidasi: il rizatriptan e’ metabolizzato principalmente tramite la monoaminossidasi tipoA (MAO-A). Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan e del suo metabolita attivo N-monodesmetile venivano incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile. Con inibitori delle MAO non selettivi, reversibili (per es.: linezolid) e irreversibili sono previsti effetti simili o maggiori. A causadel rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di episodi ipertensivi, la somministrazione di rizatriptan a pazienti che assumonoinibitori delle MAO e’ controindicata. Beta-bloccanti: le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan possono essere aumentate dalla contemporanea somministrazione di propranololo. Questo incremento e’ per lo piu’ dovuto all’interazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due farmaci, poiche’ la MAO-A ha un ruolo nel metabolismo sia del rizatriptan che del propranololo. Questa interazione porta a un incremento medio dell’AUC e della C max del 70-80%. In pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg di Rizatriptan. In uno studio sull’interazione fra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno alterato le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan. Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)/Inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) e Sindrome della serotonina Vi sono state segnalazioni di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello status psichico, instabilita’ autonomica e anormalita’ neuromuscolari) dopo l’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) e triptani.Studi in vitro indicano che il rizatriptan in vitro inibisce il citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Non sono disponibili dati sull’interazione clinica. Quando il rizatriptan e’ somministrato a pazienti che assumono substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione.
EFFETTI INDESIDERATI
Rizatriptan (sia in compressa che nella formulazione liofilizzata orale) e’ stato valutato in 8.630 pazienti adulti fino ad un anno in studi clinici controllati. Gli effetti indesiderati piu’ comuni valutati negli studi clinici sono stati capogiro, sonnolenza e astenia/affaticamento. I seguenti effetti indesiderati sono stati valutati negli studi clinici e/o riportati nell’esperienza post-marketing: [Molto comune (>= 1/10); Comune (>=1/100, <1/10); Non comune (>=1/1.000, < 1/100); Raro (>=1/10.000, < 1/1.000); Molto raro (<= 1/10.000), non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili)]. Disturbi del sistema immunitario. Rara: reazione di ipersensibilit?, anafilassi/reazione anafilattoide. Disturbi psichiatrici. Comune: insonnia;non comune: disorientamento, nervosismo. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, sonnolenza, parestesia, cefalea, ipoestesia, diminuzione dell’acutezza mentale; non comune: atassia, vertigini, disgeusia/alterazione del gusto, tremore, sincope; non nota: crisi convulsive, sindrome da serotonina. Patologie dell’occhio. Non comune: visione annebbiata. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni; non comune: aritmia, anomalie dell’ECG, tachicardia; rara: accidente cerebrovascolare (la maggior parte di queste reazioni avverse ? stata segnalata in pazienti con fattori di rischio predittivi di malattia coronarica), bradicardia; non nota: ischemia o infarto del miocardio (la maggior parte diqueste reazioni avverse ? stata segnalata in pazienti con fattori di rischio predittivi di malattia coronarica). Patologie vascolari. Non comune: ipertensione, vampate di calore; non nota: ischemia vascolare periferica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: disturbi faringei; non comune: dispnea; rare: sibilo respiratorio. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea, dispepsia; non comune: sete; non nota: colite ischemica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: rossore; non comune: prurito, orticaria, angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua, edema della faringe), eruzione cutanea, sudorazione; non nota: necrolisi epidermica tossica. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: senso di pesantezza locale, dolore cervicale, rigidit?; non comune: irrigidimento locale, debolezza muscolare, dolore al viso, mialgia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia/affaticamento, dolore addominale o toracico.Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gli effetti sulla fertilita’ umana non sono stati studiati. Gli studisugli animali hanno evidenziato soltanto effetti minimi sulla fertilita’ a concentrazioni plasmatiche di gran lunga superiori alla concentrazione terapeutica nell’uomo (piu’ di 500 volte). La sicurezza d’uso del rizatriptan durante la gravidanza nella specie umana non e’ stata accertata. Gli studi su animali a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici non indicano effetti dannosi sullo sviluppo dell’embrione o del feto, ne’ sul corso della gestazione, del parto e dello sviluppo postnatale. Poiche’ gli studi di riproduzione e sviluppo sugli animali non sono sempre predittivi della risposta nell’uomo, rizatriptan deve essere usato durante la gravidanza solo in caso di effettiva necessita’. Studi nei ratti hanno indicato che si e’ verificato un passaggio molto elevato di rizatriptan nel latte. Riduzioni transitorie e molto scarse dei pesi corporei dei cuccioli prima dello svezzamento, sono state osservate solo quando l’esposizione sistemica materna eccedeva di molto i livelli di esposizione massima per l’uomo. Non esistono datinell’uomo. Quindi, deve essere esercitata cautela quando si somministra il rizatriptan a donne che allattano. L’esposizione dei neonati deve essere minimizzata evitando l’allattamento nelle 24 ore successive al trattamento.
Forma farmaceutica
COMPRESSE ORODISPERSIBILI / COMPRESSE SUBLINGUALI
Scadenza
24 MESI
Confezionamento
BLISTER