DENOMINAZIONE
EMINOCS 50 MG/ML SOLUZIONE ORALE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antiinfiammatori ed antireumatici non steroidei.
PRINCIPI ATTIVI
Diclofenac potassico 50 mg/ml.
ECCIPIENTI
Alcol etilico, glicerolo, bicarbonato di potassio, sucralosio, rosso allura (E129), blu brillante (E133), acqua purificata.
INDICAZIONI
Questo farmaco e’ indicato per il trattamento di breve durata dei seguenti disturbi acuti: infiammazioni dolorose in seguito a traumi, es. distorsioni; infiammazione e dolore post-operatori, es. dopo interventi chirurgici dentali od ortopedici; dismenorrea primaria.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ nota al principio attivo o ad altre sostanze chimicamente correlate, p.es. acido acetilsalicilico ed altri FANS, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu’ episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Ultimo trimestre di gravidanza. Grave insufficienza epatica o renale. Come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac e’ controindicato anche in quei soggetti nei quali si sono verificati dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, accessi asmatici, orticaria, riniti acute. Emorragie cerebrovascolari. Insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II-IV dell’NYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale. Pregressa discrasia ematica. Stati di depressione midollare.
POSOLOGIA
Posologia: in generale, la dose iniziale consigliata per gli adulti e’ di 100-150 mg al giorno (2-3 ml al giorno). Nei casi piu’ lievi sonogeneralmente sufficienti 50-100 mg (1-2 ml al giorno). La dose giornaliera va di solito ripartita in 2-3 somministrazioni. Nella dismenorrea primaria, la dose giornaliera, che deve essere valutata su base individuale, e’ generalmente di 50-150 mg (1-3 ml). Come dose iniziale si utilizzano 50 – 100 mg (1-2 ml), che puo’ essere aumentata fino ad un massimo di 200 mg al giorno (4 ml) nel corso di diversi cicli mestruali. L’inizio del trattamento deve essere concomitante all’insorgenza dei primi sintomi e, a seconda della loro intensita’, puo’ essere prolungato per diversi giorni. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi. Popolazione pediatrica: l’efficacia e la sicurezza d’uso di questo farmaco da 50 mg/ml soluzione orale nei bambini al di sotto di 14 anni di eta’ non sono state valutate. Questo medicinale da 50 mg/ml soluzione orale non e’ pertanto raccomandato per l’uso nei bambini al di sotto dei 14 anni di eta’. Nei ragazzi al di sopra dei 14 anni sono generalmente sufficienti 50-100 mg (1-2 ml al giorno). La dose giornaliera va di solito ripartita in 2-3 somministrazioni. Modo di somministrazione: questo farmaco da 50 mg/ml soluzione orale deve essere assunto preferibilmente prima dei pasti. Prelevare la quantita’ di millilitri prescritta usando l’apposita pipetta, versare quindi la quantita’ prelevata in un bicchiere con dell’acqua e bere immediatamente. Dopo l’apertura, chiudere il flacone usando il coperchio munito della pipetta dosatrice.
CONSERVAZIONE
Conservare a temperatura inferiore a 25 gradi C. Non refrigerare o congelare.
AVVERTENZE
Informazioni generali: gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della piu’ bassa dose efficace per la piu’ breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. L’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, incluso gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi. Sul pianomedico di base e’ richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della piu’ bassa dose efficace. Come con altri FANS, in rari casi con diclofenac possono verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al medicinale. Come altri FANS, diclofenac puo’ mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprieta’farmacodinamiche. Effetti gastrointestinali: durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione anche fatali che possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali. Esse hanno in genere conseguenze piu’ gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto. Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, e’ obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione. Il rischio di sanguinamento GI e’ piu’ alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali. Per ridurre il rischio di tossicita’ GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la piu’ bassa dose efficace. L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale Pazienti con storia di tossicita’ GI, in particolare gli anziani, devono riferire qualsiasisintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI). E’ raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina. Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiche’ tali condizioni possono essere esacerbate. Effetti epatici: in caso di prescrizione di diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica e’ necessaria stretta sorveglianza medica, in quanto la loro condizione puo’ essere esacerbata. Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o piu’ enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalita’ epatica. Se i parametri di funzionalita’ epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Un’epatite con l’uso di diclofenac puo’ verificarsi senza sintomi prodromici. Particolare cautela deve essere posta nell’uso di diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco. Effetti renali Poiche’ in associazione alla terapia conFANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema e’ richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalita’ renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori). In tali casi, quando si somministra diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalita’ renale. L’interruzione dellaterapia e’ normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre-trattamento. Effetti cutanei: gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, inclusa dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu’ alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Questo farmaco da 50 mg/ml soluzione orale deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni dellamucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita’. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: poiche’ nei pazienti con anamnesi di ipertensione sono stati segnalati ritenzione di liquidi ed edema correlati alla terapia con FANS, e’ necessario eseguire controlli appropriati e fornire le opportune raccomandazioni. I pazienti che presentano significativi fattori di rischio di eventi cardiovascolari (ad es., ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) devono essere trattati con diclofenac solo dopo attenta considerazione. Dato che i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con la dose e la durata dell’esposizione, si devono usare la minima durata possibile e la minima dose giornaliera efficace. La risposta alla terapia e la necessita’ delmiglioramento dei sintomi devono essere rivalutate periodicamente. Questo medicinale contiene etanolo al 30%. Quest’ultimo e’ dannoso per coloro che soffrono di alcolismo. Cio’ e’ da tenere presente nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio, come le persone affette da patologie epatiche oepilessia. Effetti ematologici: durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati controlli della crasiematica. Come altri FANS, diclofenac puo’ inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica.
INTERAZIONI
Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo’ aumentare leconcentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio. Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo’ aumentare le concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina. Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (p. es. betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)) puo’causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, l’associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicita’. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio puo’ essere associato ad un aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente. Altri FANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac edi altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi puo’ aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali. Anticoagulanti e agenti antipiastrinici: si raccomanda cautela, poiche’ la somministrazione concomitante potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento. Sebbene le indagini cliniche non sembrino indicare un’influenza di diclofenac sull’azione degli anticoagulanti, vi sono segnalazioni di un aumento del rischio di emorragia nei pazienti che assumono concomitantemente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda pertanto un attento monitoraggio di tali pazienti. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs puo’ aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale. Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac puo’ essere somministrato insieme agli antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessita’ di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio. Metotrexato: diclofenac puo’ inibire la liberazione tubulare renale di metotrexato aumentandone i livelli. Si raccomanda cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexato poiche’ le concentrazioni ematiche di metotrexato e di conseguenza la tossicita’ di questa sostanza possono aumentare.Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, puo’ aumentare la nefrotossicita’ della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti che non sono in terapia con ciclosporina. Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casiisolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante deichinoloni e dei FANS. Fenitoina: quando si utilizza fenitoina insiemea diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina a causa di un prevedibile aumento dell’esposizione alla fenitoina. Colestipolo e colestiramina: questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori del CYP2C9: si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); cio’ potrebbe portare ad un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell’esposizione al diclofenac, dovuti all’inibizione del metabolismo dello stesso.
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse sono elencate per frequenza, per prima la piu’ frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota: la frequenza non puo’ essere definitasulla base dei dati disponibili. I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l’uso a breve o a lungo termine. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: molto raro: eosinofilia; trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. Disturbi del sistema immunitario. Raro: molto raro: ipersensibilit?, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock); edema angioneurotico (incluso edema facciale). Disturbi psichiatrici. Molto raro: disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilit?, reazioni psicotiche. Patologie del sistema nervoso. Comune: raro: molto raro: cefalea, capogiri; sonnolenza; parestesie,compromissione della memoria, convulsioni, ansia, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. Patologiedell’occhio. Molto raro: disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. Patologie dell’orecchio e del labirinto. Comune: molto raro: vertigini; tinnito, peggioramento dell’udito. Patologie cardiache. Molto raro: palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico. Patologie vascolari. Molto raro: ipertensione, vasculite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: molto raro:asma (compresa dispnea); polmonite. Patologie gastrointestinali. Comune: non comune: raro: molto raro: non nota: nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, flatulenza, anoressia; eruttazioni; gastrite, emorarragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastriointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione); colite (inclusa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite. Colite ischemica. Patologie epatobiliari. Comune: raro: molto raro: aumento delle transaminasi; epatite, ittero, disturbi epatici; epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: raro: molto raro: rash; orticaria; eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di stevens-johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazionedi fotosensibilit?, porpora, porpora allergica, prurito. Patologie renali e urinarie. Molto raro: insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrosica, nefrite interstiziale, necrosi papillarerenale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: raro: edema periferico; edema, formazioni di cisti. Esami diagnostici. Raro: riduzione dei livelli di emoglobina e dell’ematocrito. Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologici indicano in modo coerente un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio, infarto miocardico o ictus) associati all’uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150 mg/di’) e al trattamento a lungo termine. Inoltre, sono stati osservati aumenti dell’attivita’ della fosfatasi alcalina e dei livelli di glucosio ematico Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e’ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sosp etta-reazione-avversa.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: l’inibizione della sintesi delle prostaglandine puo’ influenzare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. I dati ottenuti da studi epidemiologici suggeriscono un rischio aumentatodi aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nel primo periodo della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache eraaumentato da meno dell’1% a circa 1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Nell’animale, si e’ visto che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalita’ embrio-fetale. Inoltre, in animali ai quali era stato somministrato un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante l’organogenesi, e’ stato registrato un aumento dell’incidenza di varie malformazioni, comprese quelle cardiovascolari. Nel corso del primo e del secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato a meno che non sia veramente necessario. Se il diclofenac viene utilizzato da una donna che sta cercando di concepire, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la piu’ bassapossibile ed il trattamento deve essere della minore durata possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita’ cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo’ evolvere in insufficienza renale con oligo-idroamnios la madre ed il neonato, alla fine della gravidanza, a: un possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che puo’ verificarsi anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine che comportano un travaglio prolungato o ritardato. Di conseguenza, il diclofenac e’ controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento: come altri FANS, il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantita’. Pertanto, diclofenac non deve essere somministrato durante l’allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante. Fertilita’: come per altri FANS, l’uso di diclofenac puo’ alterare la fertilita’ femminile e non e’raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di diclofenac in donne che abbiano difficolta’ di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull’infertilita’.
Forma farmaceutica
SOLUZIONE ORALE
Scadenza
24 MESI
Confezionamento
FLACONE