DENOMINAZIONE
IMOLAST 50 MCG/ML + 5 MILLIGRAMMI/ ML COLLIRIO, SOLUZIONE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Preparati antiglaucoma e miotici.
PRINCIPI ATTIVI
Latanoprost/timololo.
ECCIPIENTI
Contenitori monodose: sodio cloruro; sodio fosfato monobasico monoidrato; disodio fosfato anidro; acqua per preparazioni iniettabili. Flacone da 2,5 ml: sodio cloruro; sodio fosfato monobasico monoidrato; disodio fosfato anidro; benzalconio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.
INDICAZIONI
Riduzione della pressione intraoculare (PIO) in pazienti con glaucomaad angolo aperto e in pazienti con ipertensione oculare, che non rispondono sufficientemente ai beta-bloccanti per uso topico.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Il farmaco e’ controindicato nei pazienti affetti da: malattie delle vie aeree da ipereattivita’, inclusa asma bronchiale o anamnesi di asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva grave; bradicardia sinusale, sindrome del nodo del seno, blocco seno-atriale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado non controllato da pacemaker, insufficienza cardiaca manifesta, shock cardiogeno; ipersensibilita’ aiprincipi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
POSOLOGIA
Dose raccomandata negli adulti (inclusi pazienti anziani): la terapiaraccomandata e’ una goccia una volta al giorno nell’occhio(i) da trattare. In caso di mancata somministrazione di una dose, il trattamento deve continuare con la dose successiva, come prescritto. La dose non deve superare una goccia al giorno nell’occhio(i) da trattare. Somministrazione: le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’instillazione del collirio e possono essere riapplicate dopo 15 minuti. Se siusa piu’ di un farmaco oftalmico per uso topico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque minuti l’uno dall’altro. Occludendo ilcondotto nasolacrimale o chiudendo le palpebre per 2 minuti, si riduce l’assorbimento sistemico. Questo puo’ determinare una riduzione delle reazioni avverse sistemiche ed un incremento dell’attivita’ locale. Uso nei bambini e negli adolescenti La sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti non e’ stata ancora dimostrata.
CONSERVAZIONE
Contenitore monodose in polietilene: confezione da 30 contenitori monodose da 0.1 ml. Flacone in polietilene: confezione da 1 flacone da 2.5 ml.
AVVERTENZE
Il farmaco viene assorbito per via sistemica. A causa del componente beta-adrenergico timololo, si possono verificare gli stessi effetti indesiderati cardiovascolari, polmonari e altri effetti indesiderati osservati con gli agenti sistemici bloccanti dei recettori beta- adrenergici. L’incidenza delle reazioni avverse sistemiche in seguito a somministrazione oftalmica topica e’ piu’ bassa rispetto a quella osservata dopo somministrazione sistemica. Nei pazienti con malattie cardiovascolari e ipotensione la terapia con i beta-bloccanti deve essere valutata con attenzione e deve essere presa in considerazione una terapia conaltri principi attivi. I pazienti con malattie cardiovascolari devonoessere tenuti sotto osservazione per segni di peggioramento di questemalattie e di reazioni avverse. A causa degli effetti negativi sul tempo di conduzione, somministrare i beta-bloccanti con cautela nei pazienti con blocco cardiaco di primo grado. A seguito della somministrazione di timololo sono state riportate reazioni avverse cardiache, e raramente, il decesso in associazione a insufficienza cardiaca. I patienti affetti da gravi disturbi/patologie della circolazione periferica, devono essere trattati con cautela. Sono state segnalate a seguito di somministrazione di alcuni beta- bloccanti oftalmici reazioni respiratorie incluso il decesso causato da broncospasmo in pazienti con asma. Usare il medicinale con cautela in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) lieve-moderata e solo se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio. Somministrare i beta-bloccanti con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o a pazienti con diabete labile, poiche’ i beta-bloccanti possono mascherare i segni e i sintomi di ipoglicemia acuta. I beta- bloccanti possono anche mascherarei segni dell’ipertiroidismo. I beta-bloccanti oftalmici possono indurre secchezza oculare. I pazienti con patologie della cornea devono essere trattati con cautela. Gli effetti sulla pressione intraoculare o gli effetti conosciuti di un beta-blocco sistemico possono essere potenziati quando il timololo viene somministrato a pazienti che gia’ assumono un agente beta-bloccante sistemico. La risposta di questi pazientideve essere attentamente monitorata. L’uso topico di due agenti beta-bloccanti non e’ raccomandato. Durante il trattamento con beta-bloccanti, pazienti con un’anamnesi di atopia o di grave reazione anafilattica causata da allergeni di varia natura possono risultare piu’ reattiviall’esposizione ripetuta a questi allergeni e non rispondere alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche. Con somministrazione di farmaci inibenti la produzione dell’acqueo e’ stato riportato distacco coroidale dopo procedure chirurgiche di filtrazione. Le preparazioni oftalmiche beta-bloccanti possono bloccare gli effetti beta-agonisti sistemici. Se il paziente sta assumendo timololo l’anestesista deve essere informato. Timololo puo’ interagire con altri farmaci. Non e’ raccomandato l’uso topico di due beta-bloccanti o di due prostaglandine. Latanoprost puo’ alterare gradualmente il colore dell’occhio aumentando la quantita’ di pigmento marrone nell’iride. Similmente all’esperienza con latanoprost gocce oftalmiche, nel 16-20% di tutti i pazienti trattati con Imolast per un periodo superiore ad un anno e’ stata osservata una amentata pigmentazione dell’iride (basata su fotografie). Questo effetto e’ stato notato soprattutto in pazienti con iridi di colore disomogeneo, ad es. verde-marrone, giallo-marrone o blu/grigio-marrone, ed e’ dovuto ad un aumento del contenuto di melanina nei melanociti dello stroma dell’iride. Tipicamente la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentricamenteverso la zona periferica dell’occhio interessato, ma puo’ scurirsi tutta l’iride o una parte di essa. Questa alterazione si e’ riscontrata solo raramente in pazienti con occhi di colore omogeneo blu, grigio, verde o marrone durante studi clinici con latanoprost in due anni di trattamento. Il cambiamento di colore dell’iride avviene lentamente e puo’ non essere evidente per parecchi mesi o anni e non e’ stato associato ad alcun sintomo o alterazione patologiche. Dopo la sospensione deltrattamento, non si e’ riscontrato un’ulteriore iperpigmentazione marrone dell’iride, ma il cambiamento di colore ottenuto puo’ essere permanente. Ne’ nevi ne’ areole dell’iride sono stati influenzati dal trattamento. Non e’ stato osservato accumulo di pigmento nel trabecolato sclero-corneale o in altre parti della camera anteriore, ma i pazienti devono essere controllati sistematicamente e, in base alla situazione clinica, il trattamento puo’ essere sospeso se si verificasse un aumento della pigmentazione dell’iride. Prima dell’inizio del trattamentoe’prassi informare i pazienti della possibilita’ di un cambiamento del colore dell’occhio. Il trattamento unilaterale puo’ causare un’eterocromia permanente. Non esiste esperienza documentata, circa l’utilizzo di latanoprost in presenza di glaucoma infiammatorio, neovascolare o adangolo chiuso cronico, nel glaucoma ad angolo aperto in pazienti pseudofachici e nel glaucoma pigmentario. Latanoprost non ha alcuno o lievi effetti sulla pupilla, ma non si ha alcuna esperienza documentata inmerito ad attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso. Quindi, si deve usare cautela nell’impiego del farmaco in queste circostanze, finche’ non sara’ ottenuta ulteriore esperienza. Usare latanoprost con cautela nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica e deve essere evitato nei casi di cheratite da herpes simplex in fase attiva e nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica ricorrente associata in modo specifico agli analoghi delle prostaglandine. Durante il trattamento con latanoprost e’ stato segnalato edema maculare, incluso edema maculare cistoide. Questi eventi si sono verificati soprattutto in pazienti afachici, in pazienti pseudofachici con la rottura della capsula posteriore del cristallino, o in pazienti con fattori di rischio accertati di edema maculare. In questi pazienti usare il medicinale con cautela. Ilprodotto contiene benzalconio cloruro che viene comunemente utilizzato come conservante nei prodotti oftalmici. E’ stato riportato che il benzalconio cloruro e’ causa di cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica, puo’ causare irritazione oculare e si sa che provoca una alterazione delle lenti a contatto morbide. Si richiede un attento monitoraggio nei pazienti affetti da secchezza oculare che utilizzano Imolast frequentemente o per periodi prolungati, o nei casi in cui la cornea sia compromessa. Poiche’ le lenti a contatto possono assorbire il benzalconio cloruro, queste devono essere rimosse prima dell’applicazione di Imolast, ma possono essere riapplicate dopo 15 minuti.
INTERAZIONI
Non sono stati effettuati studi specifici di interazione farmacologica con il medicinale. Sono stati riportati casi di innalzamento paradosso della pressione intraoculare in seguito alla concomitante somministrazione oftalmica di due analoghi delle prostaglandine. Pertanto la somministrazione di due o piu’ prostaglandine, analoghi delle prostaglandine o derivati delle prostaglandine non e’ raccomandata. Esiste la possibilita’ di effetti additivi quali ipotensione, e/o bradicardia marcata quando le soluzioni beta-bloccanti oftalmiche sono somministrate in concomitanza a calcio-antagonisti orali, o agenti beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso l’amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina. Durante il trattamento combinato con gli inibitori del CYP2D6 (come la chinidina, la fluoxetina, la paroxetina) ed il timololo e’ stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio, riduzione della frequenza cardiaca, depressione). L’effetto sulla pressione intraoculare o gli effetti conosciuti dei beta-bloccanti sistemici possono essere potenziati quando Imolast e’ somministrato a pazienti che gia’ ricevono un agente beta-bloccante orale, e non e’ raccomandato l’uso topico di due o piu’ farmaci beta-bloccanti. Occasionalmente e’ stata riportata midriasi a seguito dell’uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina). La reazione ipertensiva per l’improvvisa sospensione della clonidina puo’ essere potenziata quando si assumono beta-bloccanti. I beta-bloccanti possono potenziare l’effetto ipoglicemico dei farmaci antidiabetici. I beta-bloccanti possono mascherare segni e sintomi di ipoglicemia.
EFFETTI INDESIDERATI
Per quanto concerne il latanoprost, la maggioranza degli effetti indesiderati riguarda il sistema oculare. Nei risultati ottenuti dalla fase di estensione degli studi clinici principali del farmaco, nel 16-20%dei pazienti e’ stato riscontrato un aumento della pigmentazione dell’iride, che puo’ risultare permanente. In uno studio in aperto di 5 anni sulla sicurezza di latanoprost, il 33% dei pazienti ha sviluppato la pigmentazione dell’iride. Gli altri eventi avversi oculari sono in genere transitori e si manifestano alla somministrazione della dose. Per il timololo, gli effetti indesiderati piu’ gravi sono di tipo sistemico e includono bradicardia, aritmia, scompenso cardiaco congestizio, broncospasmo e reazioni allergiche. Come altri medicinali oftalmici applicati per via topica, il timololo viene assorbito nella circolazionesistemica. Questo puo’ determinare effetti indesiderati simili a quelli osservati con agenti beta-bloccanti sistemici. L’incidenza delle reazioni avverse sistemiche dopo somministrazione oftalmica topica e’ inferiore rispetto a quella osservata dopo somministrazione sistemica. Le reazioni avverse elencate sono quelle osservate all’interno della classe dei beta-bloccanti oftalmici. Gli effetti indesiderati correlati al trattamento e riportati negli studi clinici con il farmaco sono elencati di seguito. Gli eventi avversi sono classificati per frequenza come segue: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000) e molto raro (<1/10.000). Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea. Patologie dell’occhio. Molto comune: aumentata pigmentazione dell’iride; comune: irritazione oculare (incluso dolore puntorio, bruciore e prurito), dolore oculare; non comune: iperemia oculare, congiuntivite, visione offuscata, aumento della lacrimazione, blefarite, disturbi corneali. Patologiedella cute e del tessuto sottocutaneo. Non Comune: eruzione cutanea, prurito. Sono stati segnalati ulteriori eventi avversi legati all’uso dei singoli componenti del farmaco sia negli studi clinici, sia nelle segnalazioni spontanee, sia nella letteratura disponibile. >>Latanoprost. Infezioni ed infestazioni: cheratite erpetica. Patologie del sistema nervoso: capogiri. Patologie dell’occhio: cambiamenti delle ciglia e della peluria (aumento nell’allungamento, nell’ispessimento, nella pigmentazione e nell’infoltimento). Erosione epiteliale puntata, edema periorbitale, iriti/uveiti, edema maculare (in pazienti afachici, pseudofachici con rottura della capsula posteriore del cristallino, o in pazienti con fattori di rischio accertati per edema maculare), secchezza oculare, cheratite, edema corneale e erosioni, alterato orientamentodelle ciglia talvolta risultante in irritazione oculare, ciste dell’iride, fotofobia, alterazioni della zona periorbitale e palpebrale che determinano un approfondimento del solco palpebrale. Patologie cardiache: aggravamento dell’angina in pazienti con patologia preesistente, palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: asma, esacerbazione dell’asma, dispnea. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: inscurimento della cute palpebrale. Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore articolare, dolore muscolare. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: dolore toracico. >>Timololo. Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche sistemiche incluse angioedema, orticaria, rash localizzato o generalizzato, prurito, reazione anafilattica. Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipoglicemia Disturbi psichiatrici: insonnia, depressione, incubi, perdita di memoria. Patologie del sistema nervoso: sincope, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, aumento di segni e sintomi della miastenia grave, capogiri, parestesia e cefalea. Patologie dell’occhio: segni e sintomi di irritazione oculare (come bruciore, dolore puntorio oculare, prurito, lacrimazione, arrossamento), blefarite, cheratite, annebbiamento della vista e distacco coroidale a seguito di chirurgia filtrante, diminuzione dellasensibilita’ corneale, secchezza oculare, erosione corneale, ptosi, diplopia. Patologie dell’orecchio e del labirinto: tinnito. Patologie cardiache: bradicardia, dolore toracico, palpitazioni, edema, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca. Patologie vascolari: ipotensione, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle mani e ai piedi. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: broncospasmo (particolarmente in pazienti con broncospasmo pre-esistente), dispnea, tosse. Patologie gastrointestinali: disgeusia, nausea, dispepsia, diarrea, bocca secca, dolore addominale, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: alopecia, eruzione cutanea psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi, eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia. Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: disfunzione sessuale, diminuzione della libido.Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia/affaticamento. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Studi nell’animale non hanno evidenziato alcun effetto di latanoprosto timololo sulla fertilita’ maschile e femminile. Non ci sono dati sufficienti relativi all’uso di latanoprost in donne in gravidanza. Studi nell’animale hanno mostrato tossicita’ riproduttiva. Il rischio potenziale per l’uomo non e’ conosciuto. Non ci sono dati sufficienti relativi all’uso di timololo in donne in gravidanza. Il timololo non deve essere utilizzato durante la gravidanza se non in caso di evidente necessita’. Studi epidemiologici condotti con beta-bloccanti somministrati per via orale non hanno mostrato effetti malformativi ma hanno rivelato il rischio di un ritardo di crescita intrauterina. Nei neonati sono stati inoltre osservati i segni e i sintomi di un beta-blocco (come bradicardia, ipotensione, distress respiratorio e ipoglicemia) quando i beta-bloccanti sono stati somministrati fino al parto. Se il medicinale viene somministrato fino al parto, il neonato deve essere attentamente monitorato durante i primi giorni di vita. Di conseguenza il farmaco non deve essere usato in gravidanza. I beta-bloccanti vengono escreti nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di somministrazione del timololo in collirio, e’ improbabile che nel latte materno siano presenti quantita’ sufficienti a produrre i sintomi clinici di unbeta-blocco nel bambino. Latanoprost e i suoi metaboliti possono passare nel latte materno. Il medicinale non deve quindi essere usato nelle donne che allattano.
Forma farmaceutica
COLLIRIO SOLUZIONE
Scadenza
24 MESI
Confezionamento
CONTENITORE MONODOSE