DENOMINAZIONE
TEGLUTIK 5 MG/ML SOSPENSIONE ORALE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Altri farmaci del sistema nervoso.
PRINCIPI ATTIVI
1 ml di sospensione orale contiene 5 mg di riluzolo. Eccipienti con effetti noti: 1 ml di sospensione orale contiene 400 mg di sorbitolo (E420) (corrispondenti a 571,43 mg di sorbitolo liquido (70% w/v). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
ECCIPIENTI
Sorbitolo liquido (E420), alluminio magnesio silicato, gomma xantana (E415), saccarina sodica (E954), simeticone emulsione 30%, sodio laurilsolfato, macrogol cetostearil etere, acqua.
INDICAZIONI
TEGLUTIK e’ indicato per prolungare la vita o posticipare il ricorso alla ventilazione assistita dei pazienti affetti da sclerosi laterale amiotrofica (SLA). Alcuni studi clinici hanno dimostrato che il riluzolo prolunga la sopravvivenza in pazienti con SLA (vedere paragrafo 5.1.). La sopravvivenza e’ stata definita considerando i pazienti viventinon sottoposti ad intubazione per ventilazione meccanica e non tracheotomizzati. Non e’ stato evidenziato un effetto terapeutico di TEGLUTIK sulla funzionalita’ motoria e polmonare, sulle fascicolazioni, sullaforza muscolare e sui sintomi motori. TEGLUTIK non si e’ dimostrato efficace negli stadi piu’ avanzati della SLA. La sicurezza e l’efficacia di TEGLUTIK sono state studiate solo nella SLA. Pertanto TEGLUTIK non deve essere usato in pazienti con altre malattie del motoneurone.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Malattie epatiche o livelli basali di transaminasi maggiori di 3 volte il limite superiore di normalita’. Pazienti in gravidanza o che allattano.
POSOLOGIA
Il trattamento con TEGLUTIK deve essere iniziato da medici specialisti con esperienza nel trattamento di malattie del motoneurone. Posologia: negli adulti o negli anziani, la dose giornaliera raccomandata e’ di 100 mg (50 mg ogni 12 ore). Non ci si aspetta un significativo aumento del beneficio utilizzando dosi giornaliere maggiori. Si raccomanda di assumere 10 ml di sospensione due volte al giorno (10 ml di sospensione corrispondono a 50 mg di riluzolo). Popolazioni speciali. Popolazione pediatrica: TEGLUTIK non e’ raccomandato per il trattamento dellapopolazione pediatrica, poiche’ non ci sono dati sulla sicurezza ed efficacia di riluzolo nei processi neurodegenerativi dei bambini o degli adolescenti. Pazienti con ridotta funzionalita’ renale: TEGLUTIK none’ raccomandato in pazienti con ridotta funzionalita’ renale, poiche’non sono stati condotti studi con somministrazioni ripetute del farmaco in questo tipo di popolazione. (vedere paragrafo 4.4.). Persone anziane: sulla base dei dati di farmacocinetica, non sono indicate modalita’ particolari per l’utilizzo di TEGLUTIK in questa popolazione. Pazienti con ridotta funzionalita’ epatica: vedere paragrafi 4.3., 4.4. e 5.2. Modo di somministrazione: la sospensione puo’ essere somministrata per via orale o alternativamente e’ anche adatta per una somministrazione tramite una sonda per alimentazione enterale. La diluizione con liquidi non e’ necessaria. La sospensione deve essere somministrata mediante una siringa graduata. Per le istruzioni relative alla manipolazione del prodotto prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura del medicinale, vedere paragrafo 6.3.
AVVERTENZE
Ridotta funzionalita’ epatica: il riluzolo dovrebbe essere prescrittocon cautela in pazienti con anamnesi di ridotta funzionalita’ epaticao in pazienti con lieve aumento delle transaminasi sieriche (ALT/SGPT; AST/SGOT superiori di 3 volte il limite superiore dei livelli normali (LSN)), della bilirubina e/o della gamma-glutamil transferasi (GGT).L’aumento dei valori basali di diversi parametri di funzionalita’ epatica (in particolar modo elevati valori di bilirubina) deve precluderel’utilizzo di riluzolo (vedere paragrafo 4.8.). A causa del rischio di epatite, prima e durante la terapia con riluzolo devono essere controllate le transaminasi sieriche, compresa l’ALT. L’ALT dovrebbe esserecontrollata mensilmente durante i primi 3 mesi di trattamento, trimestralmente durante i mesi successivi del primo anno, e poi periodicamente. Nei pazienti con livelli elevati di ALT, i controlli sierici dovrebbero essere effettuati piu’ frequentemente. Se i livelli di ALT aumentano fino a 5 volte il livello superiore della norma (LSN), il trattamento con riluzolo dovrebbe essere sospeso. Non sono stati condotti studi con dosi inferiori o con trattamento ripetuto in pazienti che hannosviluppato un aumento dei livelli di ALT fino a 5 volte il LSN. Per questo tipo di pazienti si sconsiglia una ri-somministrazione di riluzolo. Neutropenia: i pazienti devono essere avvertiti di avvisare il proprio medico in caso di comparsa di febbre. La segnalazione di febbre deve indurre il medico ad effettuare un controllo della conta dei globuli bianchi e ad interrompere la terapia con riluzolo in caso di neutropenia (vedere paragrafo 4.8.). Malattia polmonare interstiziale: sono stati segnalati casi di malattia polmonare interstiziale in pazienti trattati con riluzolo, alcuni dei quali gravi (vedere paragrafo 4.8). Se si sviluppano sintomi respiratori come tosse secca e/o dispnea, deveessere fatta una radiografia al torace e in caso di risultati che indicano una malattia polmonare interstiziale (es. opacizzazione diffusa bilaterale del polmone), riluzolo deve essere sospeso immediatamente. Nella maggioranza dei casi segnalati, i sintomi si risolvono dopo la sospensione della terapia ed un trattamento sintomatico. Ridotta funzionalita’ renale: non sono stati condotti studi con somministrazioni ripetute del farmaco in pazienti con ridotta funzionalita’ renale (vedereparagrafo 4.2.). Questo medicinale contiene 4000mg di sorbitolo (E420) in 10 ml di sospensione orale. L’effetto additivo della co-somministrazione di medicinali contenenti sorbitolo e l’assunzione giornaliera di sorbitolo con la dieta deve essere considerato. Il contenuto di sorbitolo in medicinali per uso orale puo’ modificare la biodisponibilita’ di altri medicinali per uso orale co-somministrati. Ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non deve essere somministrato questo medicinale. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 10 ml di sospensione orale, cioe’ essenzialmente “senza sodio”.
INTERAZIONI
Non sono stati eseguiti studi clinici di valutazione delle interazioni di riluzolo con altri prodotti medicinali. Studi in vitro su preparazioni di microsomi epatici umani hanno stabilito che il principale isoenzima coinvolto nel metabolismo ossidativo iniziale del riluzolo e’ il CYP 1A2. Gli inibitori dell’enzima CYP 1A2 (es. caffeina, diclofenac, diazepam, nicergolina, clomipramina, imipramina, fluvoxamina, fenacetina, teofillina, amitriptilina, e chinoloni) possono potenzialmente diminuire il tasso di eliminazione del riluzolo, mentre gli induttori del CYP 1A2 (es. fumo di sigaretta, cibi cotti alla brace, rifampicina e omeprazolo) potrebbero aumentare il tasso di eliminazione del riluzolo.
EFFETTI INDESIDERATI
Sintesi del profilo di sicurezza: in studi clinici di fase III condotti su pazienti affetti da SLA trattati con riluzolo, le reazioni avverse piu’ comunemente riportate sono state: astenia, nausea e alterazione dei parametri di funzionalita’ epatica. Elenco delle reazioni avverse. Gli effetti indesiderati sono elencati qui di seguito in ordine di frequenza usando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: anemia; non nota: neutropenia grave (vedere paragrafo 4.4). Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione anafilattoide, angioedema. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri, parestesia orale e sonnolenza. Patologie cardiache. Comune: tachicardia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: malattia polmonare interstiziale (vedere paragrafo 4.4). Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: diarrea, dolore addominale, vomito; non comune: pancreatite. Patologie epatobiliari. Molto comune: alterazioni dei parametri di funzionalit? epatica; non nota: epatite. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia; comune: dolore. Descrizione di reazioni avverse selezionate. Patologie epatobiliari: un aumento del livello di alanina aminotransferasi compare, di solito, entro 3 mesi dall’inizio della terapia con riluzolo; le alterazioni sono di solito transitorie ed i livelli tornano a valori due volte inferiori al LSN dopo 2-6 mesi di trattamento. Tali aumenti possono essere associati a ittero. In studi clinici nei pazienti (n=20) con aumenti dei valori di ALT piu’ di 5 volte superiori rispetto al LSN, il trattamento e’ stato interrotto e i livelli sono ritornati a valori 2 volte inferiori rispetto al LSN entro 2-4 mesi, nella maggior parte dei casi (vedere paragrafo 4.4). I dati degli studi indicano che i pazienti asiatici possono essere piu’ soggetti ad alterazioni dei parametri di funzionalita’ epatica: 3,2% (194/5995) di pazienti asiatici e 1,8% (100/5641) di pazienti caucasici. Riluzolo sospensione orale: riluzolo sospensione orale e’ risultato bioequivalente in termini di esposizione totale,alla formulazione del farmaco in compresse, mentre la C max media (concentrazione massima nel sangue ottenuta dopo l’assunzione del riluzolo) della sospensione orale e’ risultata piu’ alta del 20% rispetto alla C max media del riluzolo in compresse (vedere paragrafo 5.2). Puo’ esserci un rischio leggermente piu’ alto di eventi avversi (es. capogiri, diarrea, astenia e aumento dei valori di ALT) con la sospensioneorale. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e’ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: TEGLUTIK e’ controindicato (vedere paragrafo 4.3) in gravidanza (vedere paragrafo 5.3). Non esiste esperienza clinica con riluzolo in donne gravide. Allattamento: TEGLUTIK e’ controindicato (vedereparagrafo 4.3) in donne che allattano (vedere paragrafo 5.3). Non e’ noto se il riluzolo venga escreto nel latte materno. Fertilita’: studidi fertilita’ nei ratti hanno rivelato una leggera diminuzione delle capacita’ riproduttiva e della fertilita’ alla dose di 15 mg/kg/die (dose superiore alla dose terapeutica), probabilmente dovuta a sedazionee letargia.
Forma farmaceutica
SOSPENSIONE ORALE
Scadenza
36 MESI
Confezionamento
FLACONE