DENOMINAZIONE
VESIKER 1 MG/ML SOSPENSIONE ORALE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Urologici, farmaci per la frequenza urinaria e l’incontinenza.
PRINCIPI ATTIVI
Vesiker sospensione orale contiene 1 mg/ml di solifenacina succinato,equivalente a 0,75 mg/ml di solifenacina. Eccipienti con effetti noti: acido benzoico (E210) 0,015 mg/ml; metil paraidrossibenzoato (E218) 1,6 mg/ml; propilenglicole (E1520) 20 mg/ml; propil paraidrossibenzoato (E216) 0,2 mg/ml. Questo medicinale contiene 48,4 mg di alcool (etanolo) per dose massima di 10 ml. L’etanolo deriva dall’aroma naturale di arancia. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
ECCIPIENTI
Polacrilin potassio, metil paraidrossibenzoato (E218), propil paraidrossibenzoato (E216), propilenglicole (E1520), simeticone emulsione 30%; contenente simeticone, tristearato di poliossietilene sorbitano (E436), metilcellulosa (E461), polietilenglicole stearato, gliceridi, gomma xantana (E415), acido benzoico (E210), acido sorbico (E200), acido solforico (E513) e acqua. Carbomero, xilitolo (E967), acesulfame potassio (E950), aroma naturale di arancia; contenente: oli essenziali di arancia, sostanze aromatizzanti naturali, etanolo, propilenglicole (E1520), idrossianisolo butilato (E320) e acqua. Sodio idrossido, acqua depurata.
INDICAZIONI
Vescica iperattiva in pazienti adulti: Vesiker sospensione orale e’ indicato per il trattamento sintomatico dell’incontinenza da urgenza e/o aumento della frequenza urinaria e dell’urgenza che si possono verificare in pazienti con sindrome della vescica iperattiva (overactive bladder syndrome, OAB). Iperattivita’ neurogenica del detrusore: Vesikersospensione orale e’ indicato per il trattamento dell’iperattivita’ neurogenica del detrusore (neurogenic detrusor overactivity, NDO) in pazienti pediatrici di eta’ compresa tra 2 e 18 anni.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Quando utilizzata per il trattamento della vescica iperattiva, solifenacina e’ controindicata in pazienti con ritenzione urinaria. Quando utilizzata per il trattamento della vescica iperattiva o della iperattivita’ neurogenica del detrusore, solifenacina e’ controindicata in: pazienti con gravi condizioni gastrointestinali (compreso megacolon tossico), miastenia grave o glaucoma ad angolo stretto e in pazienti a rischio per tali condizioni; pazienti con ipersensibilita’ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; pazienti in emodialisi (vedere paragrafo 5.2); pazienti con grave compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2); pazienti con grave compromissione renale o con moderata compromissione epatica, in trattamento concomitante con un inibitore potente del CYP3A4, per esempio ketoconazolo (vedere paragrafo 4.5).
POSOLOGIA
Posologia. Vescica iperattiva; adulti, compresi gli anziani: la dose raccomandata e’ 5 mg (5 ml) di solifenacina succinato una volta al giorno. Se necessario, la dose puo’ essere aumentata a 10 mg (10 ml) di solifenacina succinato una volta al giorno. Popolazione pediatrica: l’efficacia di Vesiker nei bambini e negli adolescenti con vescica iperattiva non e’ stata stabilita. Pertanto, Vesiker non deve essere utilizzato per il trattamento della vescica iperattiva nei bambini e negli adolescenti di eta’ inferiore ai 18 anni. I dati al momento disponibili sono riportati nei paragrafi 5.1 e 5.2. Iperattivita’ neurogenica del detrusore. Popolazione pediatrica (da 2 anni a 18 anni): la dose raccomandata di Vesiker sospensione orale e’ determinata in base al peso del paziente. Il trattamento deve essere iniziato con la dose iniziale raccomandata. Successivamente, la dose puo’ essere aumentata fino alla dose minima efficace. Non deve essere superata la dose massima. Nel corso della terapia a lungo termine, i pazienti devono essere valutati periodicamente per la continuazione del trattamento e per un potenzialeaggiustamento della dose, almeno una volta all’anno o con frequenza maggiore, se indicato. Di seguito sono riportate le dosi in funzione del peso dei pazienti. Intervallo di peso: 9 fino a 15 kg; dose iniziale?1: 2 ml; dose massima?2: 4 ml. Intervallo di peso: >15 fino a 30 kg; dose iniziale?1: 3 ml; dose massima?2: 5 ml. Intervallo di peso: >30 fino a 45 kg; dose iniziale?1: 3 ml; dose massima?2: 6 ml. Intervallo di peso: >45 fino a 60 kg; dose iniziale?1: 4 ml; dose massima?2: 8 ml.Intervallo di peso: >60 kg; dose iniziale?1: 5 ml; dose massima?2: 10ml. ^? La formulazione della sospensione orale di Vesiker ha la concentrazione di 1 mg/ml. ^1 Equivalente all’esposizione allo steady-statea seguito di assunzione di una dose di 5 mg/die in pazienti adulti ^2Equivalente all’esposizione allo steady-state a seguito di assunzionedi una dose di 10 mg/die in pazienti adulti La sospensione orale di Vesiker deve essere assunta una volta al giorno per via orale. La sospensione orale di Vesiker non deve essere utilizzata in bambini di eta’ inferiore ai 2 anni. Pazienti con compromissione renale: per i pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min) non e’ richiesto alcun aggiustamento della dose. I pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <= 30 ml/min) devono essere trattati con cautela, con una dose non superiore a 5 mg (5 ml) una volta al giorno (adulti) e non superiore alla dose iniziale (bambini e adolescenti) (vedere paragrafo 5.2). Pazienticon compromissione epatica: per i pazienti con compromissione epaticalieve non e’ richiesto alcun aggiustamento della dose. I pazienti concompromissione epatica moderata (valori di Child-Pugh da 7 a 9) devono essere trattati con cautela, con una dose non superiore a 5 mg (5 ml) una volta al giorno (adulti) e non superiore alla dose iniziale (bambini e adolescenti) (vedere paragrafo 5.2). Inibitori potenti del citocromo P450 3A4: la dose massima di Vesiker sospensione orale deve essere limitata a 5 mg (5 ml) (adulti) e non essere superiore alla dose iniziale (bambini e adolescenti), quando il paziente e’ trattato contemporaneamente con ketoconazolo o con dosi terapeutiche di altri potenti inibitori del CYP3A4 come ad esempio ritonavir, nelfinavir, itraconazolo (vedere paragrafo 4.5). Modo di somministrazione: Vesiker sospensione orale deve essere assunto per via orale, seguito da un bicchiere diacqua. Non deve essere ingerito in concomitanza con cibi e/o altre bevande. L’assunzione in concomitanza con cibi e/o bevande puo’ causare un rilascio di solifenacina nella bocca lasciando un sapore amaro e una sensazione di intorpidimento in bocca. Per misurare la dose correttausare la siringa e l’adattatore forniti con Vesiker sospensione orale(vedere paragrafo 6.6).
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Conservare la siringa per la somministrazione orale in condizioni pulite e asciutte e proteggere dalla luce solare e dal calore. Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.
AVVERTENZE
Cause diverse di minzione frequente (scompenso cardiaco o malattia renale) devono essere accertate prima del trattamento con solifenacina. In presenza di infezione delle vie urinarie, deve essere attivata un’appropriata terapia antibatterica. Solifenacina deve essere usata con cautela nei pazienti con: ostruzione allo svuotamento vescicale clinicamente significativa in assenza di cateterizzazione intermittente pulita a causa del rischio di ritenzione urinaria; disturbi ostruttivi a carico dell’apparato gastrointestinale; rischio di ridotta motilita’ gastrointestinale; grave compromissione renale (clearance della creatinina <= 30 ml/min), e per tali pazienti le dosi non devono superare i 5 mg (5 ml) negli adulti o la dose iniziale nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafi 4.2 e 5.2); compromissione epatica moderata (valori di Child-Pugh da 7 a 9), e per tali pazienti le dosi non devono superare i 5 mg (5 ml) negli adulti o la dose iniziale nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafi 4.2 e 5.2); assunzione concomitante diun inibitore potente del CYP3A4, ad esempio ketoconazolo, e per tali pazienti le dosi non devono superare i 5 mg (5 ml) negli adulti o la dose iniziale nei bambini e negli adolescenti (vedere paragrafi 4.2 e 4.5); ernia iatale/reflusso gastroesofageo e/o nel soggetto che assume in concomitanza medicinali (come i bifosfonati) che possono essere la causa o possono aggravare una esofagite; neuropatia autonomica. Prolungamento dell’intervallo QT e Torsione di Punta sono stati osservati inpazienti con fattori di rischio, quali una pre-esistente sindrome delQT lungo e ipokaliemia. In alcuni pazienti in terapia con solifenacina e’ stato segnalato angioedema con ostruzione delle vie respiratorie.Se si manifesta angioedema, la terapia con solifenacina deve essere interrotta e devono essere adottate misure e/o terapie appropriate. In alcuni pazienti in terapia con solifenacina e’ stata segnalata reazione anafilattica. In pazienti che sviluppano reazioni anafilattiche, la terapia con solifenacina deve essere interrotta e devono essere adottate misure e/o terapie appropriate. Il massimo effetto di solifenacina puo’ essere stabilito non prima di 4 settimane di trattamento. Vesikersospensione orale contiene metil paraidrossibenzoato e propil paraidrossibenzoato, che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate). Vesiker sospensione orale contiene 48,4 mg di alcool (etanolo) per dose massima di 10 ml. La quantita’ di etanolo in 10 ml di Vesiker sospensione orale e’ equivalente a 1 ml di birra (4% p/v) o inferiore a 1ml di vino (10% p/v). La piccola quantita’ di alcool in questo medicinale non produrra’ alcun effetto rilevante. Vesiker sospensione orale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per ml, cioe’ e’ essenzialmente ‘senza sodio’. Vesiker sospensione orale contiene 0,015 mg di acidobenzoico per ml, equivalente a 0,15 mg/10 ml. Vesiker sospensione orale contiene 20 mg di propilenglicole per ml, equivalente a 200 mg/10 ml.
INTERAZIONI
Interazioni farmacologiche: il trattamento concomitante con altri medicinali con proprieta’ anticolinergiche puo’ dare origine a effetti terapeutici ed effetti indesiderati piu’ pronunciati. In caso di sospensione del trattamento con solifenacina, occorre attendere circa una settimana prima di cominciare un’altra terapia anticolinergica. L’effettoterapeutico della solifenacina puo’ essere ridotto in caso di somministrazione concomitante di medicinali agonisti dei recettori colinergici. La solifenacina puo’ ridurre l’effetto dei medicinali che stimolanola motilita’ del tratto gastrointestinale, quali la metoclopramide e la cisapride. Interazioni farmacocinetiche: studi in vitro hanno dimostrato che, alle concentrazioni terapeutiche, la solifenacina non inibisce gli isoenzimi CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4 derivati da microsomiepatici umani. Pertanto, non si ritiene che la solifenacina possa alterare la clearance dei medicinali metabolizzati dai suddetti enzimi CYP. Effetti di altri medicinali sulla farmacocinetica della solifenacina: solifenacina viene metabolizzata dall’isoenzima CYP3A4. La somministrazione concomitante di ketoconazolo (200 mg/die), un inibitore potente del CYP3A4, ha determinato un aumento di due volte dell’AUC della solifenacina, mentre una dose di ketoconazolo di 400 mg al giorno ha determinato un aumento dell’AUC di solifenacina pari a tre volte. Pertanto, la dose massima di solifenacina deve essere limitata a 5 mg (5 ml)negli adulti o alla dose iniziale nei bambini e negli adolescenti, quando viene impiegata insieme a ketoconazolo o a dosi terapeutiche di altri inibitori potenti del CYP3A4 (per esempio, ritonavir, nelfinavir,itraconazolo) (vedere paragrafo 4.2). Il trattamento concomitante consolifenacina e un inibitore potente del CYP3A4 e’ controindicato nei pazienti con compromissione renale grave o con compromissione epatica moderata. Gli effetti dell’induzione enzimatica sulla farmacocinetica della solifenacina e dei suoi metaboliti cosi’ come l’effetto di substrati ad alta affinita’ per CYP3A4 sull’esposizione alla solifenacina non sono stati studiati. Poiche’ la solifenacina viene metabolizzata dall’enzima CYP3A4, sono possibili interazioni farmacocinetiche con altri substrati del CYP3A4 ad alta affinita’ (per esempio, verapamil, diltiazem) e induttori del CYP3A4 (per esempio, rifampicina, fenitoina, carbamazepina). Effetti della solifenacina sulla farmacocinetica di altri medicinali. Contraccettivi orali: l’assunzione di solifenacina non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche tra la solifenacina e i contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo/levonorgestrel). Warfarin: l’assunzione di solifenacina non ha determinato un’alterazione della farmacocinetica degli isomeri R -warfarin o S- warfarin ne’ del loroeffetto sul tempo di protrombina. Digossina: l’assunzione di solifenacina non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica della digossina.
EFFETTI INDESIDERATI
Riassunto del profilo di sicurezza: a causa degli effetti farmacologici della solifenacina, solifenacina puo’ produrre effetti indesideratianticolinergici in forma (generalmente) lieve o moderata. La frequenza degli effetti indesiderati anticolinergici e’ dose-dipendente. La reazione avversa segnalata piu’ comunemente in seguito al trattamento con solifenacina e’ stata la secchezza delle fauci. Tale reazione si e’ verificata nell’11% dei pazienti trattati con la dose di 5 mg una volta al giorno, nel 22% dei pazienti trattati con la dose di 10 mg una volta al giorno e nel 4% dei pazienti trattati con placebo. La secchezzadelle fauci si e’ presentata in generale in forma lieve, rendendo necessaria la sospensione del trattamento solo in rari casi. La compliance del medicinale si e’ generalmente rivelata molto elevata (pari a circa il 99%) e circa il 90% dei pazienti trattati con solifenacina ha completato l’intero periodo dello studio di 12 settimane di trattamento.Elenco delle reazioni avverse. Infezioni ed infestazioni. Non comune >=1/1000, <1/100: infezione delle vie urinarie cistite. Disturbi del sistema immunitario. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): reazione anafilattica*. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): diminuzione dell’appetito*,iperkaliemia*. Disturbi psichiatrici. Molto raro <1/10.000: allucinazioni*, stato confusionale*; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): delirio*. Patologie del sistema nervoso. Non comune >=1/1000, <1/100: sonnolenza, disgeusia; raro >=1/10000, <1/1000: capogiri*, cefalea*. Patologie dell’occhio. Comune >=1/100, <1/10: visione annebbiata; non comune >=1/1000, <1/100: secchezza oculare; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): glaucoma*. Patologie cardiache. Non nota (lafrequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): torsione di punta*, prolungamento dell’intervallo qt (ecg)*, fibrillazione atriale*, palpitazioni*, tachicardia*. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune >=1/1000, <1/100: secchezza nasale; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): disfonia*. Patologie gastrointestinali. Molto comune >=1/10: secchezza delle fauci; comune >=1/100, <1/10: stipsi, nausea, dispepsia, dolori addominali; non comune >=1/1000, <1/100: reflusso gastroesofageo, secchezza della gola; raro >= 1/10000, <1/1000: ostruzione del colon, occlusione da feci, vomito*; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): ileo*, fastidio addominale*. Patologie epatobiliari. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): disturbi epatici*, testdi funzionalita’ epatica anormale*. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune >=1/1000, <1/100: secchezza cutanea; raro >= 1/10000, <1/1000: prurito*, eruzione cutanea*; molto raro <1/10.000:eritema multiforme*, orticaria*, angioedema*. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): dermatite esfoliativa*. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): debolezza muscolare*. Patologie renali e urinarie. Non comune >=1/1000, <1/100: difficolta’ della minzione; ritenzioneurinaria; non nota (la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili): compromissione renale*. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune >=1/1000, <1/100: affaticamento, edema periferico. *osservati dopo la commercializzazione. Popolazione pediatrica: la sicurezza di solifenacina sospensione orale e’ stata valutata in due studi in aperto su 95 pazienti pediatrici a partire da 2 anni e con meno di 18 anni d’eta’, con iperattivita’ neurogenica del detrusore. Le reazioni avverse comuni osservate nella popolazione pediatrica con NDO comprendono: costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, sonnolenza, infezione del tratto urinario, positivita’ ai test sui batteri, e prolungamento dell’intervallo QT. L’incidenza di costipazione in pazienti trattati con solifenacina sospensione orale era maggiore nel gruppo trattato con la dose massima rispetto al gruppo trattato col dosaggio iniziale. Nei pazienti pediatrici con NDO non sono state segnalate reazioni avverse gravi. La reazione avversa piu’ frequente, che ha causato la sospensione del trattamento, e’ stato il prolungamento dell’intervallo QT. Nel complesso, il profilo di sicurezza nei bambini e negli adolescenti e’ stato simile a quello osservato negli adulti. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e’ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: non sono disponibili dati clinici su donne che sono entrate in gravidanza durante l’assunzione di solifenacina. Gli studi su animali non indicano effetti nocivi diretti sulla fertilita’, sullo sviluppo embrionale/fetale o sul parto (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per gli esseri umani non e’ noto. E’ necessaria cautela quando si prescrive a donne in stato di gravidanza. Allattamento: non sono disponibili dati sull’escrezione della solifenacina nel latte umano.Nei topi, la solifenacina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nel latte, e hanno provocato una riduzione dose-dipendente della crescita dei topi neonati (vedere paragrafo 5.3). Pertanto, l’uso di solifenacina durante l’allattamento deve essere evitato. Fertilita’: non sono disponibili dati clinici sull’effetto della solifenacina sulla fertilita’. Negli animali non sono stati osservati effetti sulla fertilita’.
Forma farmaceutica
SOSPENSIONE ORALE
Scadenza
36 MESI
Confezionamento
FLACONE